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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
SF2523 est un inhibiteur très sélectif et puissant de PI3K avec des valeurs d'IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM et 280 nM pour PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 et mTOR, respectivement.
Cibles
DNA-PK (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
9 nM
34 nM
158 nM
241 nM
280 nM
In vitro
SF2523 bloque la liaison de BRD4 au promoteur MYCN PS1/PS2. Il bloque la transition M1-M2 et diminue les niveaux de p-AKT, N-MYC dans plusieurs lignées cellulaires de neuroblastome. Le traitement par ce composé diminue les niveaux de protéines de MYCN et de Cyclin D1, la cible de MYCN, et inhibe l'activation d'AKT en bloquant la phosphorylation d'AKT à Ser473. Il interagit fortement avec le BRD4 pleine longueur (Kd = 140 nM) et présente une affinité comparable pour le premier BD de BRD4 (BD1) (Kd = 150 nM), cependant il se lie plus faiblement au deuxième BD (BD2) de BRD4 (Kd = 710 nM). La comparaison des affinités de liaison de ce produit chimique pour les BD d'autres protéines révèle qu'il se lie aussi bien aux BD de BRD4, BRD2 et BRD3; montre une liaison modérée aux BD de CECR2 et BRDT; mais s'associe beaucoup plus faiblement avec d'autres BD.
In Vivo
SF2523 bloque les métastases spontanées et la croissance tumorale. Ce composé a démontré des résultats d'efficacité animale sans toxicité dans les 4 modèles animaux suivants : modèle pancréatique orthotopique, modèle de myélome multiple, modèle de carcinome à cellules rénales, modèle de xénogreffe de neuroblastome. Il cible in vivo les voies oncogéniques pilotées par PI3K et BRD4. Il est moins toxique pour l'organisme hôte in vivo qu'une combinaison d'un inhibiteur de PI3K et d'un inhibiteur de BRD4 équipotents.
SKNBE2 cells are serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and treated with 1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM this compound, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 for 24 h. Then, cells are harvested and total RNA is extracted; Perform RT-PCR.
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