Senicapoc (ICA-17043)

N° de catalogueE0501 Lot:E050101

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Données techniques

Formule

C20H15F2NO
Poids moléculaire 323.34 N° CAS 289656-45-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.55 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (3.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description En tant que bloqueur du canal de Gardos (canal K+ activé par Ca2+; KCa3.1) avec une IC50 de 11 nM, le Senicapoc (ICA-17043) produit des augmentations dose-dépendantes de l'hémoglobine et des diminutions des marqueurs d'hémolyse. Il bloque le flux de rubidium induit par le Ca2+ des globules rouges humains avec une valeur d'IC50 de 11 nM et inhibe la déshydratation des globules rouges avec une IC50 de 30 nM.
Cibles
KCa3.1
11 nM
In vitro

Il est démontré que le Senicapoc (ICA-17043) bloque le canal de Gardos des globules rouges de souris (C57 Black) avec une IC50 de 50±6 nM. Ce composé bloque également l'augmentation de la concentration d'hémoglobine cellulaire dans les globules rouges humains de manière concentration-dépendante.
In Vivo

L'administration de Senicapoc (ICA-17043) entraîne une diminution significative de l'activité du canal de Gardos mesurée aux jours 11 et 21 et est associée à une augmentation correspondante de la teneur en K+ des globules rouges sans changements dans la teneur en Na+. Ce composé (10 mg/kg, deux fois par jour) induit une augmentation significative de l'hématocrite après 11 jours de traitement chez la souris SAD.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human RBCs

  • Concentrations

    1 nM-10 mM, 10 μM

  • Temps dincubation

    10 min

  • Méthode

    Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc (ICA-17043), at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

De Selleck Senicapoc (ICA-17043) A été cité par 1 Publication

Phospholipid scrambling induced by an ion channel/metabolite transporter complex [ Nat Commun, 2024, 15(1):7566] PubMed: 39217145

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