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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.700mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.675mg/ml
(2.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Senexin A est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 et de son plus proche parent, CDK19, avec des valeurs de Kd de 0,83 μM et 0,31 μM respectivement pour la liaison au site ATP de CDK8 et CDK19.
Cibles
CDK19 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
0.83 μM(Kd)
In vitro
Il est démontré que p21 active la transcription dépendante de NF-κB, et Senexin A inhibe l'activité stimulée par p21 du promoteur dépendant de NF-κB consensus. Ce composé n'a aucun effet sur l'induction de p21 par l'IPTG, sur la croissance cellulaire avec ou sans p21, ou sur le phénotype sénescent induit par p21. Il n'affecte pas l'inhibition de l'expression génique par p21 et n'interfère pas avec l'inhibition médiée par p21 de grands ensembles de gènes appartenant aux catégories d'ontologie génique (GO) de la mitose et de la réplication de l'ADN. Ce produit chimique n'inhibe que la transcription induite par p21 mais pas les autres effets biologiques de p21. Il inhibe la liaison au site ATP de CDK8 et CDK19 avec des Kd50 de 0,83 μM et 0,31 μM, respectivement, et l'activité kinase de CDK8 avec une IC50 de 0,28 μM. Il inhibe la transcription dépendante de la β-caténine dans les cellules de carcinome colorectal HCT116. Il n'inhibe pas ROCK et n'a pas partagé la forte activité anti-cellules endothéliales de la cortistatine A.
In Vivo
L'inhibiteur de CDK8/19 Senexin A inverse les activités paracrines pro-tumorales induites par la chimiothérapie in vivo et n'inhibe pas la croissance des cellules rapportrices et n'a montré aucune toxicité détectable dans une étude sur des souris.
For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.
De Selleck Senexin A A été cité par 3 Publications
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
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