Selonsertib (GS-4997)

N° de catalogueS8292 Lot:S829202

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Données techniques

Formule

C24H24FN7O
Poids moléculaire 445.49 N° CAS 1448428-04-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (168.35 mM)
Ethanol 50 mg/mL (112.23 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Selonsertib (GS-4997) est un inhibiteur oral de ASK1 hautement sélectif et puissant, administré une fois par jour, avec des activités anti-inflammatoires, antinéoplasiques et anti-fibrotiques potentielles.
Cibles
ASK1
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
In vitro

Selonsertib (GS-4997) est un inhibiteur oral ASK1 hautement sélectif et puissant, administré une fois par jour, avec un pIC50 de 8,3.
In Vivo

Un inhibiteur biodisponible par voie orale de l'Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), avec des activités anti-inflammatoires, antinéoplasiques et anti-fibrotiques potentielles. Après administration orale, l'inhibiteur de ASK1, GS-4997, cible et se lie au domaine kinase catalytique de ASK1 d'une manière compétitive à l'ATP, empêchant ainsi sa phosphorylation et son activation. Cela empêche la phosphorylation des kinases en aval, telles que les c-Jun N-terminal kinases (JNKs) et la p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK). En empêchant l'activation des voies de transduction du signal dépendantes de ASK1, GS-4997 prévient la production de cytokines inflammatoires, régule à la baisse l'expression des gènes impliqués dans la fibrose, supprime l'Apoptosis excessive et inhibe la prolifération cellulaire.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/
  • https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

De Selleck Selonsertib (GS-4997) A été cité par 29 Publications

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Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
ABT‑737 increases cisplatin sensitivity through the ROS‑ASK1‑JNK MAPK signaling axis in human ovarian cancer cisplatin‑resistant A2780/DDP cells [ Oncol Rep, 2024, 52(3)122] PubMed: 39054955
Abrogating PDK4 activates autophagy-dependent ferroptosis in breast cancer via ASK1/JNK pathway [ J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(4):218] PubMed: 38678126
Increasing expression of dual-specificity phosphatase 12 mitigates oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced neuronal apoptosis and inflammation through inactivation of the ASK1-JNK/p38 MAPK pathway [ Autoimmunity, 2024, 57(1):2345919] PubMed: 38721693
Co-targeting ASK1 and THRβ synergistically improves steatohepatitis and fibrosis in a MASH animal model [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 705:149739] PubMed: 38460439
Nitric oxide-induced ribosome collision activates ribosomal surveillance mechanisms [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):467] PubMed: 37495584
The Anti-inflammatory Effect of Selonsertib (GS-4997), an ASK1 Inhibitor, on LPS-Stimulated THP-1 Cells [ Human and Animal Health, 2023, 66] PubMed: None

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