Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

N° de catalogueS8693 Lot:S869302

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Données techniques

Formule

C23H20FN7O

Poids moléculaire 429.45 N° CAS 2088525-31-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (composé 7n) est un inhibiteur de PI3Kδ avec une IC50 de 0,9 nM et une sélectivité >1000 fois supérieure contre les autres isoformes de classe I de PI3K [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
Cibles
PI3Kδ
(Cell-free assay)
0.9 nM
In Vivo

Le composé présente une pharmacocinétique raisonnable avec une bonne biodisponibilité et une demi-vie in vivo modérée. Chez les rats, la biodisponibilité orale (F%) est de 41, le Vss, T1/2 et CL sont respectivement de 2,8 L/kg, 3,4 h et 12 mL/min/kg après administration IV.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28017532/

De Selleck Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) A été cité par 2 Publications

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013

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