SBI-797812

N° de catalogueS8980 Lot:S898001

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Données techniques

Formule

C19H22N4O4S
Poids moléculaire 402.47 N° CAS 2237268-08-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.77 mM)
Ethanol 2.5 mg/mL (6.21 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.660mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le SBI-797812 est un activateur de NAMPT structurellement similaire aux inhibiteurs de NAMPT dirigés vers le site actif et bloque la liaison de ces inhibiteurs à NAMPT. Ce composé transforme le NAMPT en un "super catalyseur" qui génère plus efficacement le mononucléotide de nicotinamide.
Cibles
NAMPT
In vitro

Le SBI-797812 déplace l'équilibre de la réaction NAMPT vers la formation de mononucléotide de nicotinamide, augmente l'affinité du NAMPT pour l'ATP, stabilise le NAMPT phosphorylé au niveau de His247, favorise la consommation du sous-produit pyrophosphate et atténue l'inhibition par rétroaction par le NAD+. Le traitement des cellules cultivées avec ce composé augmente les taux intracellulaires de mononucléotide de nicotinamide et de NAD+.
In Vivo

Les concentrations plasmatiques de SBI-797812 après administration orale sont faibles. Des niveaux plasmatiques plus élevés de ce composé sont observés après une administration i.p. La puissance de cette substance chimique contre la NAMPT de souris est étudiée. L'affinité apparente (EC50) de cet agent pour la NAMPT de souris est environ 8 fois inférieure à celle de la NAMPT humaine, tandis que l'activation maximale par ce composé est comparable entre la NAMPT de souris et humaine. L'administration de cette substance chimique à des souris élève le NAD+ hépatique.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human A549 lung carcinoma cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    8-week-old male C57BL/6 J mice

  • Dosages

    10 mg/kg, 20 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage, IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

De Selleck SBI-797812 A été cité par 1 Publication

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.] PubMed: 37221987

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