SB 225002

N° de catalogueS7651 Lot:S765101

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Données techniques

Formule

C13H10BrN3O4
Poids moléculaire 352.14 N° CAS 182498-32-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.51 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SB225002 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR2 avec un IC50 de 22 nM pour l'inhibition de la liaison de l'interleukine IL-8 à CXCR2, avec une sélectivité > 150 fois supérieure aux autres 7-TMRs testés.
Cibles
CXCR2
(Cell-free assay)
22 nM
In vitro In vitro, le SB225002 inhibe la mobilisation du calcium stimulée par le GROα et inhibe puissamment la chimiotaxie des neutrophiles humains et de lapin induite par l'IL-8 et le GROalpha. Ce composé réduit substantiellement les niveaux d'ERK1/2 phosphorylée et diminue la prolifération cellulaire dans les cellules WHCO1. Il présente également une activité antitumorale en tant qu'inhibiteur de la microtubule.
In Vivo Chez les lapins, le SB225002 bloque sélectivement la margination des neutrophiles induite par l'IL-8. Dans un modèle murin de carcinome cholangiocellulaire intrahépatique, ce composé (1 mg/kg i.p.) supprime la croissance des tumeurs sous-cutanées transplantées. De plus, il présente également des effets antinociceptifs durables et réduit la colite induite par le TNBS dans des modèles murins.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Expériences de liaison de radioligands

    Les tests sont effectués dans des microplaques à 96 puits où le mélange réactionnel contient 1,0 μg/ml de protéine membranaire dans 20 mM de Bis-Tris-propane, pH 8,0, avec 1,2 mM de MgSO4, 0,1 mM d'EDTA, 25 mM de NaCl et 0,03 % de CHAPS et du SB 225002 (stock de 10 mM dans du Me2SO) ajouté aux concentrations indiquées, la concentration finale de Me2SO est <1 % dans des conditions de liaison standard. La liaison est initiée par l'ajout de 0,25 nM de 125I-IL-8 (2 200 Ci/mmol). Après 1 h d'incubation à température ambiante, la plaque est récoltée à l'aide d'un collecteur Tomtec à 96 puits sur un filtre en fibre de verre bloqué avec 1 % de polyéthylèneimine, 0,5 % de BSA et lavée trois fois avec 25 mM de NaCl, 10 mM de Tris·HCl, 1 mM de MgSO4, 0,5 mM d'EDTA, 0,03 % de CHAPS, pH 7,4. Le filtre est séché, scellé dans un sac d'échantillons contenant 10 ml de liquide de scintillation liquide Wallac 205 Betaplate, et compté avec un compteur de scintillation liquide Wallac 1205 Betaplate.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines

  • Concentrations

    400 nM

  • Temps dincubation

    6 days

  • Méthode

    Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Rabbits

  • Dosages

    5.5 μg/kg/min

  • Administration

    Cannula in the external jugular vein

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Validation du produit par le client

<p>SB225002 could inhibited h-JBMMSCs chemotaxis in both the co-culture and the monoculture transwell systems (n = 3; *P < 0.05).</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1411-1419

<p>(e, f) Administration of the selective CXCR2 antagonist SB225002 mitigated mechanical hyperalgesia and heat hyperalgesia in CCI rats. Antinociceptive effects of a single intrathecal (it.) injection of 20 µg SB225002 were observed at 1 h and disappeared at 2 h. Antinociceptive effects induced by a single injection of SB225002 at 40 µg were observed at 1 h and disappeared 6 h after injection. Injection of SB225002 (10 µg, i.t.) did not alter the PWT and PWL of CCI rats. N = 6 rats for each group, *p < .05, compared to NS group. PWL: paw withdraw latency; PWT: paw mechanical withdrawal thresholds.</p>

, , Mol Pain, 2016, doi: 10.1177/1744806916646381

(G) Concentration-dependent inhibition of cell proliferation in SKOV3 cells (* P ≤ 0.005) treated with SB225002 (0.625, 1.25, 2.5 and 5 μM) for 2 days was revealed using XTT cell proliferation assay. (H) Western blot analysis confirmed that TAK1/NFκB signaling was inhibited dose-dependently in SKOV3 cells upon treatment with SB225002 (1.25 and 2.5 μM) as compared with untreated control.

Données de [ , , Theranostics, 2018, 8(5):1270-1285 ]

The inhibitor SB225002 significantly decreased J82-, CXCL2- or MIF-mediated MDSC migration. The bars represent the s.e.m. of three experiments. *P<0.05.

Données de [ , , Oncogene, 2017, 36(15):2095-2104 ]

De Selleck SB 225002 A été cité par 91 Publications

Myeloid-Derived Suppressor Cell Accumulation Drives Intestinal Fibrosis through mCCL6/hCCL15 Chemokine-Mediated Fibroblast Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711] PubMed: 39739231
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
USP15 Facilitates Colorectal Cancer Immune Evasion through SMYD3/CCL2-Dependent Myeloid-Derived Suppressor Cell Recruitment [ Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194] PubMed: 40323348
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
CXCR2 mediates rotenone-induced neuroinflammation and neurodegeneration through neurotrophil infiltration and extracellular traps formation in mice [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 4):148305] PubMed: 41093199
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
The crosstalk of monocyte-neutrophil in hair follicles regulates neutrophil transepidermal migration in contact dermatitis [ Commun Biol, 2025, 8(1):564] PubMed: 40185981
IDO1 promotes Echinococcus multilocularis infection by regulating the formation of neutrophil extracellular traps [ Vet Res, 2025, 56(1):131] PubMed: 40597301
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855

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