AZD5305 (Saruparib)

N° de catalogueS9875 Lot:S987501

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₆N₆O₂

Poids moléculaire

406.48

N° CAS

2589531-76-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

20 mg/mL (49.2 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.92 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Saruparib (AZD5305) est un inhibiteur très sélectif et puissant de PARP1 avec une IC50 de 3 nM dans les cellules cancéreuses du poumon A549 de type sauvage. L'AZD5305 ne montre pas ou peu d'effets inhibiteurs de croissance dans d'autres cellules (IC50 >10μM).

Cibles

PARP1
(in wild-type A549 lung cancer cells)

3 nM

In vitro

Le Saruparib (AZD5305) est un inhibiteur très sélectif de PARP1 par rapport aux autres membres de la famille PARP, avec de bonnes propriétés pharmacologiques secondaires et physico-chimiques, et une excellente pharmacocinétique chez les espèces précliniques. Il réduit les effets anti-prolifération sur les cellules progénitrices de la moelle osseuse humaine in vitro.

In Vivo

Le Saruparib (AZD5305) est un puissant et sélectif inhibiteur de PARP1 et un piège à PARP1–DNA avec une excellente efficacité in vivo dans un modèle PDX HBCx-17 mutant BRCA.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells Concentrations 0.0001-10 μM Temps dincubation 7 days Méthode DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells
Concentrations
0.0001-10 μM
Temps dincubation
7 days
Méthode
DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

De Selleck AZD5305 (Saruparib) A été cité par 5 Publications

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2]	PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441]	PubMed: 38509368
PARG is essential for Polθ-mediated DNA end-joining by removing repressive poly-ADP-ribose marks [ Nat Commun, 2024, 15(1):5822]	PubMed: 38987289
PARP inhibitors suppress tumours via centrosome error-induced senescence independent of DNA damage response [ EBioMedicine, 2024, 103:105129]	PubMed: 38640836
CHD1L Regulates Cell Survival in Breast Cancer and Its Inhibition by OTI-611 Impedes the DNA Damage Response and Induces PARthanatos [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8590]	PubMed: 39201277

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