Sarsasapogenin

N° de catalogueS3607 Lot:S360701

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Données techniques

Formule

C27H44O3
Poids moléculaire 416.64 N° CAS 126-19-2
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 5 mg/mL (12.0 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Sarsasapogénine (SAR, Parigénine) est une sapogénine stéroïdienne. Elle peut provoquer la génération de reactive oxygen species et activer les voies de signalisation de la unfolded protein response (UPR). Ce composé inhibe puissamment l'activation de NF-κB et MAPK, ainsi que la phosphorylation d'IRAK1, TAK1 et IκBα dans les macrophages stimulés par le LPS.
Cibles
NF-κB IRAK1 TAK1 IκBα
In vitro La Sarsasapogénine induit une augmentation de la population de cellules HeLa en phase S et une accumulation évidente de cellules en phase G2/M de manière dépendante du temps. Elle induit l'apoptose dans les cellules HeLa via la voie apoptotique mitochondriale dépendante des caspases. Ce composé induit l'activation de la voie de stress du RE. Il induit des effets cytotoxiques dans les cellules cancéreuses cervicales humaines via l'arrêt du cycle cellulaire, la voie mitochondriale médiée par les ROS et la voie de stress du RE. Ce produit chimique induit l'activation de l'UPR, la réponse au stress spécifique du RE à un stade précoce, puis active CHOP, ce qui peut contribuer à l'initiation et à l'augmentation de la perméabilisation de la membrane mitochondriale par déphosphorylation d'Akt afin de médier les signaux apoptotiques du RE aux mitochondries. Il inhibe puissamment l'activation de NF-κB et MAPK, ainsi que la phosphorylation d'IRAK1, TAK1 et IκBα dans les macrophages stimulés par le LPS. Ce composé inhibe la liaison du LPS au récepteur Toll-like 4 des macrophages, ainsi que la polarisation des macrophages M2 en M1.
In Vivo L'administration orale de sarsasapogénine inhibe le raccourcissement du côlon et l'activité de la myéloperoxydase induits par l'acide 2,3,4-trinitrobenzènesulfonique (TNBS) chez la souris, tout en réduisant l'activation de NF-κB et les niveaux d'interleukine (IL)-1β, de facteur de nécrose tumorale (TNF)-α et d'IL-6, et en augmentant simultanément l'IL-10. Ce composé inhibe la différenciation des cellules Th17 dans la lamina propria colique, mais induit la différenciation des cellules Treg. Il inhibe puissamment les réponses inflammatoires in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Hela cells

  • Concentrations

    0-60 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    HeLa cells are incubated with sarsasapogenin (0-60 μM) for 48 h. Hoechst 33342-stained nuclei are visualized using confocal laser scanning microscopy.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Dosages

    5 or 10 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24513212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25698557/

De Selleck Sarsasapogenin A été cité par 1 Publication

A positive feedback loop between gastric cancer cells and tumor-associated macrophage induces malignancy progression [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174] PubMed: 35562774

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