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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Sarpogrelate (MCI-9042) est un antagoniste sélectif de la 5-HT2A avec des valeurs de pKi de 8,52, 7,43 et 6,57 pour les récepteurs 5-HT2A, 5-HT2C et 5-HT2B respectivement.
Cibles
5-HT2A (Cell-free)
5-HT2C (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
0.2 nM(Kd)
1.1 nM(Kd)
2.1 nM(Ki)
2.1 nM(Kd)
In vitro
Le Sarpogrelate inhibe la formation de thrombus, diminue l'agrégation plaquettaire, inhibe à la fois le spasme et la contraction de l'artère coronaire induits par la sérotonine dans un modèle porcin, ainsi que la prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires. Le Sarpogrelate présente une spécificité envers les récepteurs 5-HT2, car il ne possède pas d'activité antagoniste significative sur les récepteurs 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- et β-adrénergiques, l'histamine H1, H2 et les récepteurs muscariniques M3. Le Sarpogrelate a spécifiquement inhibé le déclenchement des cytokines induit par la sérotonine, mais n'a pas influencé la prolifération cellulaire induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes, l'endothéline ou l'angiotensine II. Le Sarpogrelate a inhibé l'augmentation de la concentration intracellulaire de calcium ionisé libre induite par la sérotonine, a empêché l'activation de la protéine kinase activée par les mitogènes et a régulé à la baisse l'expression des proto-oncogènes c-fos et c-jun. Le Sarpogrelate a agi au niveau de la phase G1 du cycle cellulaire.
In Vivo
Le Sarpogrelate peut protéger entièrement les rétines de souris BALB/c albinos, tant structurellement que fonctionnellement, de la rétinopathie induite par la lumière. Il est utilisé cliniquement pour le traitement de l'inflammation vasculaire et de l'athérosclérose. Le Sarpogrelate atténue l'albuminurie dans la néphropathie diabétique en entravant l'activation plaquettaire glomérulaire. Le Sarpogrelate améliore la néphropathie diabétique non seulement en supprimant l'infiltration macrophagique, mais aussi par des effets anti-inflammatoires et anti-fibrotiques.
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