SAR7334

N° de catalogueS6634 Lot:S663401

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Données techniques

Formule

C21H22ClN3O
Poids moléculaire 367.87 N° CAS 1333210-07-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (201.15 mM)
Ethanol 74 mg/mL (201.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description SAR7334 est un nouvel inhibiteur très puissant et biodisponible des canaux TRPC6. Ce composé bloque les courants TRPC6 avec une CI50 de 7,9 nM dans une expérience de patch-clamp.
Cibles
TPRC6
(Cell-free assay)
7.9nM
In vitro

SAR7334 inhibe l'influx de Ca(2+) médié par TRPC6, TRPC3 et TRPC7 dans les cellules avec des CI50 de 9,5, 282 et 226 nM, tandis que l'entrée de Ca(2+) médiée par TRPC4 et TRPC5 n'était pas affectée. Ce composé supprime l'HPV aiguë dépendante de TRPC6 dans les poumons perfusés isolés de souris.
In Vivo

Les études pharmacocinétiques du SAR7334 démontrent que le composé était adapté à une administration orale chronique. Dans une étude initiale à court terme, ce composé ne modifie pas la pression artérielle moyenne chez les rats spontanément hypertendus (SHR).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK cells

  • Concentrations

    '--

  • Temps dincubation

    10min

  • Méthode

    The cells are rinsed and incubated with standard extracellular solution supplemented with different concentrations of the test compound or vehicle for 10 min.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague Dawley rat

  • Dosages

    10mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25847402/

De Selleck SAR7334 A été cité par 2 Publications

Engineered 3D Kidney Glomerular Microtissues to Model Podocyte-Centric Diseases for the Validation of New Drug Targets [ Adv Healthc Mater, 2025, e2404767.] PubMed: 40405760
An actin bracket-induced elastoplastic transition determines epithelial folding irreversibility [ Nat Commun, 2024, 15(1):10476] PubMed: 39668169

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