Données techniques
| Formule | C23H32N2O2.2HCl |
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| Poids moléculaire | 441.43 | N° CAS | 165377-44-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 88 mg/mL (199.35 mM) | ||||
| DMSO | 22 mg/mL (49.83 mM) | ||||||
| Ethanol | 11 mg/mL (24.91 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le dichlorhydrate de Cutamesine (SA4503 dichlorhydrate, AGY94806 dichlorhydrate) est un puissant agoniste du Sigma-1 receptor avec une IC50 de 17,4 nM dans les membranes cérébrales de cobaye. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le SA 4503 a de faibles affinités de liaison pour les récepteurs adrénergiques sigma 1, dopamine D, sérotonine (5-HT)1A, 5-HT2, histamine H, muscariniques M1 et muscariniques M2 à une concentration de 10 μM. Le GTP affaiblit l'inhibition de la liaison du (+)-[3H]pentazocine induite par le SA 4503 dans les membranes cérébrales de rat. Le SA 4503 inhibe la liaison spécifique du (+)-[3H]pentazocine de manière compétitive. |
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| In Vivo | Le SA 4503 (0,03 mg/kg-1 mg/kg s.c.) atténue les déficits de mémoire induits par la dizocilpine (0,15 mg/kg i.p.) et le L-NAME (100 mg/kg i.p.) selon une courbe en cloche dans le labyrinthe en Y pour la mémoire de travail spatiale et le test d'évitement passif de type step-down chez les souris. La progestérone (2 mg/kg s.c.) bloque les effets du SA 4503 dans les modèles d'amnésie à la dizocilpine et au L-NAME, conformément à l'interaction supposée neurostéroïdes/récepteurs sigma 1. Le SA 4503 (100 nM-300 nM) augmente la libération d'acétylcholine évoquée électriquement dans les tranches d'hippocampe mais pas de striatum de rats. Des concentrations inférieures à 100 nM n'altèrent pas la libération d'acétylcholine évoquée électriquement dans aucune des zones cérébrales. Le SA 4503 (1 mg/kg i.p. bid) produit une diminution et une augmentation significatives du nombre de neurones DA SNC et VTA spontanément actifs chez les rats. Le SA 4503 (1 mg/kg i.p. répété) produit une augmentation significative du nombre de neurones DA VTA spontanément actifs. L'administration répétée de SA 4503 produit une plus grande altération du schéma de décharge des neurones DA VTA spontanément actifs par rapport aux neurones DA SNC. Un traitement répété avec le SA 4503 (0,3 mg/kg) améliore les déficits comportementaux chez les rats bulbectomisés olfactifs ressemblant à des symptômes de dépression dans le test en champ ouvert, le test de comportement sexuel et le test de conditionnement de la peur cueilli et contextuel. Le SA 4503 présente des avantages par rapport à la désipramine dans le test de comportement sexuel. Le SA 4503 inverse également la diminution de l'expression protéique de la sous-unité NR1 du récepteur NMDA, mais pas NR2A ou NR2B, dans le cortex préfrontal, l'hippocampe et l'amygdale des rats bulbectomisés olfactifs. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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