MIK665 (S64315)

N° de catalogueS8836 Lot:S883602

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Données techniques

Formule

C47H44ClFN6O6S
Poids moléculaire 875.41 N° CAS 1799631-75-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (5.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MIK665 (S64315) est un inhibiteur de la protéine de différenciation des cellules leucémiques myéloïdes induites Mcl-1 avec une valeur Ki de 1,2 nM et possède des activités pro-apoptotiques et antinéoplasiques potentielles.
Cibles
Mcl-1
(Cell-free assay)
1.2 nM(Ki)
In vitro

S64315 (MIK665) est un inhibiteur de la protéine de différenciation des cellules leucémiques myéloïdes induites Mcl-1.

In Vivo

S64315 (MIK665) est un inhibiteur de la protéine de différenciation des cellules leucémiques myéloïdes induites Mcl-1. 

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    H929 cells

  • Concentrations

    26 pM (Ki)

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    H929 cells were treated for 6 h with increasing concentration of S64315.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female CB-17 SCID mice

  • Dosages

    12.5 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6205821/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33146521/

De Selleck MIK665 (S64315) A été cité par 9 Publications

Inhibition of BCL-2 and MCL-1 disrupts mitochondrial respiration and overcomes radioresistance in choroidal melanoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 784:152650] PubMed: 40983007
Structural optimization of siRNA conjugates for albumin binding achieves effective MCL1-directed cancer therapy [ Nat Commun, 2024, 15(1):1581] PubMed: 38383524
The tubulin polymerization inhibitor gambogenic acid induces myelodysplastic syndrome cell apoptosis through upregulation of Fas expression mediated by the NF-κB signaling pathway [ Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374] PubMed: 39540618
Targeting MCL-1 triggers DNA damage and an anti-proliferative response independent from apoptosis induction [ Cell Rep, 2023, 42(10):113176] PubMed: 37773750
Simultaneous Inhibition of Mcl-1 and Bcl-2 Induces Synergistic Cell Death in Hepatocellular Carcinoma [ Biomedicines, 2023, 11(6)1666] PubMed: 37371761
Structural Optimization of siRNA Conjugates for Albumin Binding Achieves Effective MCL1-Targeted Cancer Therapy [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528574] PubMed: 36824780
MCL1 Inhibitors S63845/MIK665 Plus Navitoclax Synergistically Kill Difficult-To-Treat Melanoma Cells [ Cell Death Dis, 2020, 8;11(6):443] PubMed: 32513939
Copanlisib synergizes with conventional and targeted agents including venetoclax in B- and T-cell lymphoma models. [ Blood Adv, 2020, 4(5):819-829] PubMed: 32126142
Simultaneously Inhibiting BCL2 and MCL1 Is a Therapeutic Option for Patients with Advanced Melanoma [ Cancers (Basel), 2020, 12(8):E2182] PubMed: 32764384

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