Entecavir Hydrate

N° de catalogueS1252 Lot:S125204

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Données techniques

Formule

C₁₂H₁₅N₅O₃.H₂O

Poids moléculaire

295.29

N° CAS

209216-23-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (199.8 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.95mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.42mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude,BMS200475 Hydrate,SQ34676 Hydrate), un nouvel analogue nucléosidique de désoxyguanine, est un inhibiteur sélectif de la réplication du virus de l'hépatite B (HBV).

Cibles

Reverse Transcriptase

In vitro

L'Entecavir-triphosphate est un inhibiteur très puissant de la Pol de l'HBV de type sauvage et est 100 à 300 fois plus puissant que le lamivudine-triphosphate contre la Pol de l'HBV résistante au 3TC. L'Entecavir inhibe la réplication de l'HBV résistant au 3TC, mais des concentrations 20 à 30 fois plus élevées sont nécessaires. L'Entecavir entraîne une réduction impressionnante de l'ADN viral sérique avec de l'ADN circulaire fermé de manière covalente et une négativité de l'antigène du cœur viral de l'hépatite B dans les échantillons de biopsie hépatique. L'Entecavir a une activité puissante (EC50, 0,1 nM) contre le VIH dans un essai pseudoviral unique basé sur un cycle unique et une seule cellule (24) avec des lymphocytes CD4+ utilisant un test de tri cellulaire activé par fluorescence à protéine fluorescente verte comme critère d'évaluation.

In Vivo

L'Entecavir provoque une baisse de 4 logs des niveaux d'ADN du DHBV sérique en 80 jours et une baisse plus lente de 2 à 3 logs des niveaux d'antigène de surface du DHBV (DHBsAg) sérique en 120 jours chez les canards. Le traitement à l'Entecavir réduit de 70 fois les intermédiaires de réplication de l'ADN du DHBV dans le foie, tandis que le niveau de la forme stable du modèle, l'ADN circulaire fermé de manière covalente, ne diminue que de 4 fois chez les canards. Le traitement à l'Entecavir réduit à la fois l'intensité de la coloration de l'antigène et le pourcentage d'hépatocytes positifs à l'antigène dans le foie, mais l'intensité de la coloration de l'antigène dans les cellules des canaux biliaires ne semble pas être affectée chez les canards.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12665423/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18316521/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878529/

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De Selleck Entecavir Hydrate A été cité par 11 Publications

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Alpha-kinase 1 (ALPK1) agonist DF-006 demonstrates potent efficacy in mouse and primary human hepatocyte (PHH) models of hepatitis B [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32614]	PubMed: 35699669
Drug screen in iPSC-Neurons identifies nucleoside analogs as inhibitors of (G4C2)n expression in C9orf72 ALS/FTD [ Cell Rep, 2022, 39(10):110913]	PubMed: 35675776
Coinfection of Clonorchis sinensis and hepatitis B virus: clinical liver indices and interaction in hepatic cell models [ Parasit Vectors, 2022, 15(1):460]	PubMed: 36510325
SARS-CoV-2 RdRp Inhibitors Selected from a Cell-Based SARS-CoV-2 RdRp Activity Assay System [ Biomedicines, 2021, 9(8)996]	PubMed: 34440200
Treatment with the Immunomodulator AIC649 in Combination with Entecavir Produces Antiviral Efficacy in the Woodchuck Model of Chronic Hepatitis B [ Viruses, 2021, 13(4)648]	PubMed: 33918831
Anti-HBV therapeutic potential of small molecule 3,5,6,7,3',4'-Hexamethoxyflavone in vitro and in vivo [ Virology, 2021, 560:66-75]	PubMed: 34051476
HBV Core Promoter Inhibition by Tubulin Polymerization Inhibitor (SRI-32007) [ Adv Virol, 2020, 2020:8844061]	PubMed: 33110426
Interferon alpha antagonizes the anti-hepatoma activity of the oncolytic virus M1 by stimulating anti-viral immunity. [ Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705]	PubMed: 28445966

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