CEP-40783 (RXDX-106)

N° de catalogueS8570 Lot:S857001

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Données techniques

Formule

C31H26F2N4O6
Poids moléculaire 588.56 N° CAS 1437321-24-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (16.99 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.39 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement.
Cibles
Axl
(Cell-free assay)		 c-Met
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 MER
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 Voir plus
7 nM 12 nM 19 nM 29 nM 29 nM
In vitro RXDX-106 inhibe la phosphorylation de TAM et c-MET in vitro. Cette inhibition de l'activation de TAM et c-MET in vitro s'accompagne d'une diminution de la signalisation en aval MAPK et PI3K et de la viabilité cellulaire. Il inhibe complètement la prolifération et la viabilité cellulaire à des concentrations sub-nanomolaires dans les cellules exprimant TAM.
In Vivo RXDX-106 pourrait inhiber les tumeurs hébergeant des fusions géniques TAM activatrices et affecter le microenvironnement tumoral exprimant TAM pour entraîner un environnement anticancéreux global.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    3T3 cells

  • Concentrations

    0.25, 1, 2.5, 10, 25, 100, 250 nM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    3T3 cells expressing Tyro3, Axl, or Mer are incubated with vehicle alone or RXDX-106 for 30 minutes, and receptor phosphorylation is monitored. 
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    SCID Beige mice

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191
  • https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

De Selleck CEP-40783 (RXDX-106) A été cité par 7 Publications

Dissecting AXL-mediated bypass resistance and collateral phenotypes by phosphosite perturbations [ UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023, ] PubMed: None
Dissecting signaling regulators driving AXL-mediated bypass resistance and associated phenotypes by phosphosite perturbations [ bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266] PubMed: 37961516
Integrated Proteomics-Based Physical and Functional Mapping of AXL Kinase Signaling Pathways and Inhibitors Define Its Role in Cell Migration [ Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555] PubMed: 35022314
Inhibition of Axl Promotes the Therapeutic Effect of Targeted Inhibition of the PI3K/Akt Pathway in NRAS Mutant Melanoma Cells [ J Oncol, 2022, 2022:2946929] PubMed: 35310910
Cell Type-specific Adaptive Signaling Responses to KRASG12C Inhibition [ Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548] PubMed: 33619172
Attenuation of apoptotic cell detection triggers thymic regeneration after damage [ Cell Rep, 2021, 37(1):109789] PubMed: 34610317
Lysyl-tRNA synthetase-expressing colon spheroids induce M2 macrophage polarization to promote metastasis. [ J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055] PubMed: 30188867

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