Données techniques
| Formule | C21H25NO4 |
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| Poids moléculaire | 355.43 | N° CAS | 483-14-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 71 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Rotundine (L-t étrahydropalmatine, L-THP) est un antagoniste s électif du r écepteur de la dopamine D1 avec une CI50 de 166 nM. | ||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Rotundine pr ésente une affinit é plus élev ée pour le r écepteur de la dopamine D1 que pour le D2, avec un Ki de 124 nM et 388 nM, respectivement, tandis que les valeurs de CI50 sont de 166 nM (D1) et 1,47 μM (D2), respectivement. Ce compos é pr ésente une faible activit é inhibitrice contre la dopamine D3 avec une CI50 de 3,25 μM. Il inhibe également puissamment le 5-HT1A avec une CI50 de 374 nM et un Ki de 340 nM. En plus de l'antagonisme des r écepteurs dopaminergiques postsynaptiques, l'inhibition des autor écepteurs pr ésynaptiques par cette substance chimique entra îne une lib ération accrue de dopamine, ce qui est probablement attribu é à une affinit é plus faible de ce compos é pour les r écepteurs D2. En plus des r écepteurs dopaminergiques, il peut interagir avec un certain nombre d'autres types de r écepteurs, y compris les r écepteurs α-1 adr énergiques, o ù il fonctionne comme un antagoniste, et les r écepteurs de l'acide γ-aminobutyrique, o ù il facilite la liaison de l'acide γ-aminobutyrique par des effets allost ériques positifs. |
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| In Vivo | Le traitement par Rotundine n'affecte pas l'activit é locomotrice aux doses de 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg ou 18,75 mg/kg, mais antagonise significativement l'hyperactivit é induite par l'oxycodone (5 mg/kg). L'administration orale de ce compos é (10-25 mg/kg) augmente significativement la latence de la plaque chauffante chez les souris, indiquant que ce compos é exerce une activit é analg ésique remarquable, associ ée aux neurones β-endorphines dans le noyau arqu é et au r écepteur D2 supraspinal. L'administration de cette substance chimique (1-10 mg/kg) augmente de mani ère dose-d épendante, tandis que 20 mg/kg diminue le taux d'auto-administration de coca ïne sous renforcement à rapport fixe (FR), en raison d'un m écanisme de blocage du r écepteur DA postsynaptique plut ôt que pr ésynaptique. Contrairement aux effets sur les actions de la coca ïne, seule la dose de 10 mg/kg de ce compos é, mais pas 1 mg/kg ou 3 mg/kg, produit un effet inhibiteur sur l'auto-administration de saccharose et la locomotion. DL50 : Souris 1160 mg/kg (i.g.) |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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De Selleck Rotundine A été cité par 2 Publications
| Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] | PubMed: 41353489 |
| An antiviral drug screening system for enterovirus 71 based on an improved plaque assay: A potential high-throughput method [ J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447] | PubMed: 30900754 |
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