Données techniques
| Formule | C16H24N2O.HCl |
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| Poids moléculaire | 296.84 | N° CAS | 91374-20-8 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 60 mg/mL (202.12 mM) | ||||
| DMSO | 10 mg/mL (33.68 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Ropinirole (SKF-101468A), un agoniste sélectif des dopamine D2 receptors avec un Ki de 29 nM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Ropinirole piège les radicaux libres et supprime la peroxydation lipidique dans le système de réaction Fe2+–H2O2. | ||
| In Vivo | Ropinirole (50 mg/kg, i.p.) provoque une activité locomotrice spontanée biphasique chez les souris. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC) inhibe de manière dose-dépendante les dyskinésies induites par le 2-di-n-propylamino-5,6-di-hydroxytétraline chez les souris. Le Ropinirole, à des doses de 1 et 10 μg, injecté unilatéralement directement dans le striatum du rat, provoque une asymétrie marquée et un comportement de rotation controlatéraux (loin du côté de l'injection) chez les souris. Ropinirole (0,05-1,0 mg/kg SC ou 0,1 mg/kg PO) inverse tous les déficits moteurs et comportementaux induits par le MPTP chez les marmousets. Ropinirole (2 mg/kg, i.p.) pendant 7 jours augmente les activités GSH, catalase et SOD dans le striatum et protège les neurones dopaminergiques striataux contre la 6-hydroxydopamine (6-OHDA) chez les souris. Ropinirole (0,2 mg/kg, i.p.) améliore l'utilisation du membre antérieur précédemment akinétique et produit un comportement de rotation robuste chez les rats lésés avec une surexpression striatale de D2R et D3R par rapport aux animaux lésés qui ont reçu un vecteur vide. La dose subthérapeutique de Ropinirole ne génère que des effets moteurs modestes chez les rats lésés avec une seule surexpression de D2R ou D3R. Ropinirole (1-8 mg t.i.d.) est rapidement et complètement absorbé avec une biodisponibilité orale de 55 %, une clairance de 780 mL/min, une demi-vie d'élimination de 6 heures chez le volontaire sain. Puisque la principale voie d'élimination du Ropinirole est le système enzymatique CYP, principalement par le CYP1A2 et aussi par le CYP3A4, l'inhibition du premier et éventuellement du second peut réduire la clairance de l'agent et entraîner une accumulation de médicament. Le traitement par Ropinirole (0,25 mg-4,0 mg par jour) améliore significativement la capacité des patients à initier le sommeil, la quantité de sommeil de stade 2 et l'adéquation du sommeil par rapport au placebo. Les mouvements périodiques des membres avec éveil par heure diminuent de 7,0 à 2,5 avec le Ropinirole mais augmentent de 4,2 à 6,0 avec le placebo. Les mouvements périodiques des membres pendant l'éveil par heure diminuent de 56,5 à 23,6 avec le Ropinirole mais augmentent de 46,6 à 56,1 avec le placebo. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Ropinirole HCl A été cité par 1 Publication
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
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