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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Rofecoxib (MK-0966) est un inhibiteur de la COX-2 avec une IC50 de 18 nM.
Cibles
COX-2
18 nM
In vitro
Rofecoxib inhibe la production de PGE2 dépendante de la COX-2 dans les cellules d'ostéosarcome humain avec une IC50 de 26 nM. Ce composé est un inhibiteur dépendant du temps de la COX-2 recombinante humaine purifiée avec une IC50 de 0,34 μM. Il provoque une inhibition de la COX-1 humaine purifiée de manière non dépendante du temps. Dans un test sanguin total humain, ce produit chimique inhibe sélectivement la synthèse de PGE2 induite par les lipopolysaccharides et dérivée de la COX-2 avec une valeur IC50 de 0,53 μM, comparée à une valeur IC50 de 18,8 μM pour l'inhibition de la synthèse de thromboxane B2 dérivée de la COX-1 après coagulation sanguine. Il inhibe modérément la O-dééthylation de la phénacétine avec une IC50 de 23 μM. Et une préincubation de 30 minutes avec des microsomes et du NADPH augmente considérablement l'effet inhibiteur de ce composé avec une IC50 de 4,2 μM. L'inactivation du CYP1A2 par le rofécoxib nécessite du NADPH et est caractérisée par un K i de 4,8 μM.
In Vivo
Rofecoxib inhibe puissamment l'œdème de la patte induit par la carragénine, l'hyperalgésie de la patte induite par la carragénine, la pyrexie induite par le lipopolysaccharide avec une IC50 de 1,5 mg/kg, 1,0 mg/kg et 0,24 mg/kg, respectivement. Ce composé bloque également l'arthrite induite par l'adjuvant avec une IC50 de 0,74 mg/kg/jour. Il a également un effet protecteur sur la destruction des structures cartilagineuses et osseuses induite par l'adjuvant chez les rats. L'administration orale de ce produit chimique diminue la pression portale chez les rats traités au CCl4 pendant 8 semaines. De plus, son administration réduit le nombre de HSC activées et régule négativement les niveaux de protéines hépatiques de trois types de collagène détectés, de laminine, de VEGF et de CTGF chez les rats traités au CCl4.
Essais biochimiques et pharmacologiques in vitroétudes d'inhibition avec les COX-1 et COX-2 humaines recombinantes
Les préparations microsomales des COX-1 et COX-2 humaines recombinantes sont préparées à partir d'un système d'expression cellulaire vaccinia virus-COS-7. Les COX-1 et COX-2 humaines recombinantes sont exprimées dans des cellules de baculovirus-Sf9, et les enzymes sont purifiées. L'activité enzymatique est surveillée en continu par un essai de fluorescence mesurant l'apparition de la forme oxydée du cosubstrat agent réducteur, l'acide homovanillique, ou par consommation d'oxygène. L'essai HPLC pour l'évaluation de l'inhibition de la COX-1 purifiée par ce composé avec une concentration de substrat d'acide arachidonique de 0,1 μM, la détermination de la stœchiométrie du complexe entre COX-2 et ce produit chimique, la constante de vitesse de dissociation du complexe enzyme-inhibiteur par récupération de l'activité enzymatique, et la récupération de ce composé intact à partir de ce complexe sont toutes effectuées comme décrit précédemment. Le système de solvant pour l'analyse HPLC de ce produit chimique est 15:85 MeOH/phosphate de potassium aqueux (1 g/litre), avec une élution par un gradient linéaire de 15 à 75 % de MeOH sur 25 minutes avec détection à 275 nm sur une colonne Novapak C18.
Human osteosarcoma cell line and human lymphoma U937 cells
Concentrations
0.5 μM, 8 μM
Temps dincubation
15 minutes
Méthode
The human osteosarcoma cell line has been shown to selectively express COX-2 by reverse transcription-polymerase chain reaction and immunoblot analysis, whereas undifferentiated human lymphoma U937 cells selectively express COX-1. The production of PGE2 by these cells after arachidonic acid challenge is used as an index of cellular COX-2 and COX-1 activity, respectively. Rofecoxib is preincubated for 5 to 15 minutes with the cells under serum-free conditions [Hanks' balanced salt solution (HBSS)] before a 10-minutes stimulation with 10 μM arachidonic acid and measurement of PGE2 production. COX activity in each cell line is defined as the difference in PGE2 concentrations in samples incubated in the presence or absence of arachidonic acid.
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types.
[Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60]
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