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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Radotinib (IY-5511) est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase BCR-ABL1 avec une IC50 de 34 nM, utilisé pour traiter la leucémie myéloïde chronique.
Cibles
BCR-ABL1
34 nM
In vitro
In vitro, le Radotinib se lie à BCR-ABL1 et réduit la phosphorylation de CrkL, une protéine cible de BCR-ABL1. Ce composé inhibe également efficacement la prolifération des clones mutants courants de BCR-ABL1, à l'exception de T315I. Dans les cellules de LAM, il diminue significativement la viabilité cellulaire, favorise la différenciation et induit l'expression de CD11b et l'apoptose. Dans les cellules NB4, THP-1 et Kasumi-1, ce produit chimique induit également l'expression de CD11b et diminue la viabilité.
BMCs of AML and CML patients, NB4, HL60, KASUMI-1, and THP-1 cells
Concentrations
~100 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2×104 cells/ml with 100 μL of medium per well and then incubated with various concentrations of radotinib (0, 1, 10, and 100 μM) for 72 h at 37°C. The CellTiter 96 solution (20 μL) is added directly to each well and plates are incubated for 4 h in a humidified 5% CO2 atmosphere at 37°C. Absorbance is measured with a PowerWave XS2 Microplate Spectrophotometer at 490 nm and the results are expressed as percentage changes from the basal condition using four to five culture wells for each experimental treatment. In some experiments, HL60 cells are cultured with 100 nM ATRA and 1 μM dasatinib for 4 days, and 10 μM of this compound is added to each group according to the planned schedule
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24705186/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26065685/
De Selleck Radotinib A été cité par 2 Publications
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors
[ iScience, 2024, 27(10):110862]
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