R-7050

N° de catalogueS6643 Lot:S664303

Imprimer

Données techniques

Formule

C16H8ClF3N4S
Poids moléculaire 380.77 N° CAS 303997-35-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO (chauffé au bain-marie à 50 °C) 13 mg/mL (34.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.350mg/ml (0.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 7 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.650mg/ml (1.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description R-7050 est un antagoniste du récepteur TNF-α perméable aux cellules et est 2,3 fois plus sélectif pour la signalisation médiatisée par le TNF-α que pour celle induite par l'IL-1β.
Cibles
TNF-α IL-1β
0.63 μM(EC50) 1.45 μM(EC50)
In vitro

Ce composé présente une sélectivité claire envers le TNFα et, dans une moindre mesure, envers le récepteur LPA, qui appartient à une classe de GPCR, par rapport aux systèmes de récepteurs IL-1β, tyrosine kinase ou Fas.
In Vivo

Le R-7050 atténue les lésions neurovasculaires après une hémorragie intracérébrale (HIC) chez la souris. Jusqu'à 2h après l'administration de ce composé, l'ouverture de la barrière hémato-encéphalique a été significativement réduite et le développement de l'œdème a été atténué 24h après l'HIC. Les résultats neurologiques ont également été améliorés au cours des trois premiers jours après la lésion. En revanche, il n'a pas réduit le volume de l'hématome.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice)

  • Dosages

    6–18 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

De Selleck R-7050 A été cité par 8 Publications

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521] PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418] PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792] PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522] PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261] PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1] PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177] PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702] PubMed: 32619562

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.