Protopine

N° de catalogueS3883 Lot:S388301

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Données techniques

Formule

C₂₀H₁₉NO₅

Poids moléculaire

353.37

N° CAS

130-86-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

30 mg/mL (84.89 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	La Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), un alcaloïde présent dans différentes plantes, a démontré un certain nombre d'activités, telles que l'inhibition de l'influx de Calcium Channel à travers les canaux voltage-dépendants et les canaux dépendants des récepteurs, ainsi que l'inhibition de Platelet aggregation du sang de lapin. Elle possède également des activités anticholinergiques, antihistaminiques et antibactériennes.
In vitro	Il a été démontré que la Protopine est cytoprotectrice contre la mort cellulaire induite par le stress oxydatif in vitro. Elle inhibe plusieurs enzymes CYP humaines et est rapportée comme étant un puissant inhibiteur du CYP2D6 et, bien que moins puissante, elle supprime également les activités des CYP3A4, CYP1A2 et CYP2B6. Ce composé inhibe également le CYP2C19. C'est un nouveau stabilisateur de microtubules avec une activité anticancéreuse dans les cellules HRPC via la voie apoptotique en modulant l'activité de Cdk1 et la famille de protéines Bcl-2. Ce produit chimique inhibe les Transmembrane Transporters de sérotonine et de noradrénaline avec des valeurs IC50 de 0,94 et 19,5 μM. L'effet inhibiteur de ce composé sur la capture de sérotonine (Ki = 0,92 μM) est plus fort que celui de la protopine sur la capture de NE (Ki = 19,26 μM.
In Vivo	Une étude pharmacocinétique chez des rats après administration orale d'une dose unique d'extrait de Rhizoma Corydalis Decumbentis, équivalente à 15,4 mg de Protopine par kg de poids corporel, montre que le niveau plasmatique maximal de ce composé atteint 348 ng/ml, soit 0,98 μM. Dans une étude similaire sur des lapins, la concentration plasmatique maximale de ce produit chimique est de 1,03 g/ml, soit 2,91 μM. Il pourrait être un agent thérapeutique potentiel antidépresseur ciblant SERT et NET dans des modèles de souris. Il a un effet antidépresseur sur des modèles animaux.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HepG2 cells Concentrations 1-75 μM Temps dincubation 24 h Méthode The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Male BALB/cj mice Dosages 5, 10, 20 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HepG2 cells
Concentrations
1-75 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Male BALB/cj mice
Dosages
5, 10, 20 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21419197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22033245/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16530230/

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