Probenecid

N° de catalogueS4022 Lot:S402202

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Données techniques

Formule

C13H19NO4S
Poids moléculaire 285.36 N° CAS 57-66-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (66.58 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.400mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.400mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Probenecid (Benemid) est un inhibiteur compétitif classique du transport d'anions organiques, qui est également un agoniste du TRPV2 et un inhibiteur du TAS2R16. Ce composé est également un bloqueur à large spectre de la Pannexine1 (Panx1) utilisé cliniquement.
Cibles
organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro

Le Probenecid est capable d'empêcher l'efflux de colorants fluorescents sensibles au calcium lors d'études de mobilisation du calcium cellulaire. Ce composé (2,5 mM) est trouvé pour bloquer l'exportation de Fura-2 des cellules d'astrocytome 1321N1, et ne modifie pas la concentration basale de calcium ou la réponse calcique muscarinique. C'est un puissant agoniste du Transient Receptor Potential Vanilloid 2 (TRPV2). Cette substance chimique induit sélectivement une augmentation de l'influx de Ca2+ intracellulaire dans les cellules HEK293T exprimant transitoirement le TRPV2 exogène. Il est capable d'interagir avec les Organic Anion Transporters (OAT). 0,1 mM de ce composé inhibe efficacement l'absorption vésiculaire active ATP-dépendante du N-éthylmaléimide glutathion (NEM-GS) par les Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) et MRP2. Dans les membranes de cellules Sf9 isolées, il stimule l'activité ATPase de MRP2 avec un KACT approximatif de 250 μM, mais inhibe l'activité ATPase de MRP1. Cette substance chimique est un inhibiteur des Taste Receptor amers hTAS2R16, hTAS2R38 et hTAS2R43. 1 mM de celle-ci atténue les réponses du flux de calcium induites par la saccharine de hTAS2R16 à des niveaux proches du niveau de base. Il inhibe de manière dose-dépendante hTAS2R16 (en présence de 3 mM de salicine) et hTAS2R38 (en présence de 300 μM de PTC). Cette activité est indépendante de son activité en tant qu'inhibiteur de transport, mais concerne son interaction avec le récepteur.

In Vivo

Le Probenecid est un inhibiteur du transport organique in vivo. Ce composé est capable de diminuer la clairance rénale des antibiotiques, tels que la pénicilline, ce qui augmente les niveaux sériques d'antibiotiques. Il améliore l'excrétion rénale de l'urate en agissant comme un inhibiteur compétitif de l'OAT, ce qui empêche la réabsorption de l'acide urique médiée par l'OAT de l'urine vers le sérum. Il est démontré que cette substance chimique bloque la sortie des métabolites acides du système nerveux central et est un inhibiteur compétitif du transport des monoamines dans les reins, le foie et l'œil.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

De Selleck Probenecid A été cité par 4 Publications

Comparative study of the effects of baicalin and probenecid on microRNA expression profiles in porcine aortic vascular endothelial cells infected by Glaesserella parasuis [ BMC Vet Res, 2025, 21(1):237] PubMed: 40176019
PANX1-mediated ATP release confers FAM3A's suppression effects on hepatic gluconeogenesis and lipogenesis [ Mil Med Res, 2024, 11(1):41] PubMed: 38937853
Single-cell RNA sequencing of CSF reveals neuroprotective RAC1+ NK cells in Parkinson's disease [ Front Immunol, 2022, 13:992505] PubMed: 36211372
Endurance exercise training suppresses myostatin upregulation and nuclear factor-kappa B activation in a mouse model of Parkinson's disease [ Vet World, 2022, 15(2):383-389] PubMed: 35400955

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