Pramipexole dihydrochloride

N° de catalogueS5066 Lot:S506601

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Données techniques

Formule

C10H17N3S.2HCl
Poids moléculaire 284.25 N° CAS 104632-25-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (197.0 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pramipexole dihydrochloride (SND919) est un agoniste de la dopamine de la classe des non-ergolines, indiqué pour le traitement de la maladie de Parkinson (MP) et du syndrome des jambes sans repos (SJSR) avec des valeurs Ki de 3,9 nM, 2,2 nM, 0,5 nM et 5,1 nM pour les récepteurs D2S, D2L, D3 et D4, respectivement.
Cibles
D3 receptor
(Cell-free)		 D2L Receptor
(Cell-free)		 D2S Receptor
(Cell-free)		 D4 receptor
(Cell-free)
0.5 nM(Ki) 2.2 nM(Ki) 3.9 nM(Ki) 5.1 nM(Ki)
In Vivo Chez la souris, le pramipexole (0,001-1 mg/kg s.c.) a réduit l'activité locomotrice exploratoire. Chez les rats présentant des lésions striatales unilatérales, seule une faible rotation ipsilatérale a été produite par le pramipexole à la dose la plus élevée. Cependant, chez les rats présentant des lésions unilatérales du faisceau prosencéphalique médian, le pramipexole a puissamment induit un mouvement de rotation controlatéral (ED50 0,026 mg/kg s.c.). Dans le modèle simien N-méthyl-4-phényl-1,2,3,6 tétrahydropyridine (MPTP), le pramipexole a également eu de puissants effets stimulateurs. Le pramipexole est, au moins en partie, transporté à travers la BBB par un transporteur sensible aux cations organiques. Le transport du pramipexole est dépendant du pH, mais indépendant du sodium et du potentiel de membrane.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male mice

  • Dosages

    0.001-1 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1356788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17307202/

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