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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le PMSF (fluorure de phénylméthylsulfonyle, fluorure de benzylsulfonyle) est un inhibiteur irréversible de la sérine/cystéine protease.
Cibles
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Bien que la trypsine humaine soit moins sensible à l'inhibition par le PMSF, ce composé inactive rapidement la chymotrypsine purifiée du pancréas humain. Il inhibe également rapidement l'acétylcholinestérase des globules rouges humains. En tant qu'inhibiteur de la phospholipase C spécifique du phosphatidylinositol, un traitement avec cette substance chimique à 2 mM inhibe presque complètement l'incorporation d'inositol stimulée par le carbachol dans le phosphatidylinositol (PI) du muscle lisse longitudinal de l'iléon de cobaye, tandis qu'il n'a aucun effet sur l'incorporation d'inositol stimulée par le potassium. Contrairement à son inhibition spécifique du renouvellement des phosphoinositides stimulé par le carbachol, cet agent produit une inhibition transitoire de la contraction à la fois par le carbachol et le potassium. Il a été démontré qu'il inhibe l'addition d'éthanolamine phosphate aux intermédiaires du glycosylphosphatidylinositol (GPI) chez Trypanosoma brucei. Cet inhibiteur inhibe également l'acylation du résidu inositol des intermédiaires GPI chez T. brucei sous forme sanguine. Il inhibe l'addition d'éthanolamine phosphate et l'acylation de l'inositol pour les formes procycliques de T. brucei mais pas pour les cellules HeLa de mammifères. Ce composé est l'inactivateur le plus réactif de l'acétylcholinestérase de souris (AChE), car une concentration de BSF 8 fois plus élevée est nécessaire pour obtenir une inactivation même 6 fois plus lente que celle utilisant le PMSF.
In Vivo
L'injection intrapéritonéale de PMSF produit une analgésie dose-dépendante chez les rats Sprague-Dawley. Ce composé améliore significativement l'effet analgésique de la bêta-endorphine (END) chez les rats. Les souris recevant des injections i.p. de cette substance chimique présentent des effets cannabinoïdes qui incluent l'antinociception, l'hypothermie et l'immobilité avec des ED50 de 86 mg/kg, 224 mg/kg et 206 mg/kg, respectivement. Un prétraitement avec une dose inactive de ce composé (30 mg/kg) améliore les effets de l'anandamide sur la réponse au "tail-flick" (antinociception), l'activité spontanée et la mobilité de 5, 10 et 8 fois, respectivement. L'administration de cette substance chimique 12 heures avant le PSP entraîne une protection complète contre la neuropathie retardée induite par les esters organophosphorés (OPIDN) chez les poules, mais si elle est administrée 4 heures après le PSP, elle potentialise ses effets neurotoxiques. Un prétraitement avec ce composé (30 mg/kg, i.p.) avant une injection de 1 ou 10 mg/kg de 3H-anandamide entraîne 5 minutes plus tard des niveaux cérébraux d'anandamide accrus par rapport à ceux obtenus avec une injection de 3H-anandamide plus véhicule. Un prétraitement avec celui-ci inhibe la dégradation des neurofilaments (NF) induite par le tri-ortho-crésyl phosphate (TOCP) et protège les poules contre le développement de la neuropathie retardée induite par les organophosphates (OPIDN). L'administration de cette substance chimique améliore les effets cannabimimétiques caractéristiques du Δ(9)-tétrahydrocannabinol (THC) ou de l'anandamide (AEA) chez les souris ICR, en inhibant l'enzyme hydrolase des amides d'acides gras.
Administered i.p. 10 minutes before i.v. anandamide injection
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/
De Selleck PMSF A été cité par 26 Publications
Increased miR-3074-5p expression promotes M1 polarization and pyroptosis of macrophages via ERα/NLRP3 pathway and induces adverse pregnancy outcomes in mice
[ Cell Death Discov, 2024, 10(1):171]
A-Kinase Interacting Protein 1 Knockdown Restores Chemosensitivity via Inactivating PI3K/AKT and β-Catenin Pathways in Anaplastic Thyroid Carcinoma
[ Front Oncol, 2022, 12:854702]
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