Plumbagin

N° de catalogueS4777 Lot:S477702

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₁H₈O₃

Poids moléculaire

188.18

N° CAS

481-42-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

37 mg/mL (196.62 mM)

Ethanol

37 mg/mL (196.62 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	La Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), un constituant quinoïde isolé de la racine de la plante médicinale Plumbago zeylanica L, exerce des activités anticancéreuses et antiprolifératives dans des modèles animaux et en culture cellulaire.
In vitro	La Plumbagin inhibe la prolifération cellulaire en induisant les cellules à subir un arrêt en G2-M et une mort cellulaire autophagique. Le blocage du cycle cellulaire est associé à une augmentation de l'expression de p21/WAF1 et de l'activation de Chk2, et à des quantités réduites de cycline B1, de cycline A, de Cdc2 et de Cdc25C. Ce composé réduit également la fonction de Cdc2 en augmentant l'association du complexe p21/WAF1/Cdc2 et les niveaux de phospho-Cdc2 et phospho-Cdc25C inactivés par l'activation de Chk2. Il déclenche la mort cellulaire autophagique mais pas de manière prédominante l'Apoptosis. Il inhibe la signalisation de survie via la voie de signalisation phosphatidylinositol 3-kinase/AKT en bloquant l'activation d'AKT et des cibles en aval, y compris la cible mammalienne de la rapamycine, les facteurs de transcription forkhead et la glycogène synthase kinase 3B. La phosphorylation des deux cibles en aval de la cible mammalienne de la rapamycine, la protéine ribosomale S6 kinase p70 et 4E-BP1, est également diminuée.
In Vivo	La Plumbagin inhibe la croissance tumorale chez les souris nues. Les souris traitées avec une formulation liposomale de ce composé atteignent des niveaux plasmatiques et tissulaires plus élevés ainsi qu'une aire sous la courbe de concentration-temps (AUC) plus élevée par rapport à celles traitées avec la forme hydrosoluble. De plus, une forte concentration est trouvée dans le foie et la rate des souris. Une étude pharmacocinétique in vivo démontre également que l'administration orale de ce chemical ne produit qu'une biodisponibilité systémique de 39% en raison de ses propriétés biopharmaceutiques limitées telles qu'une lipophilie élevée (log P 3,04) et une insolubilité dans l'eau.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines Concentrations 0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L Temps dincubation 48 h Méthode Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor Dosages 2 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines
Concentrations
0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L
Temps dincubation
48 h
Méthode
Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor
Dosages
2 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

De Selleck Plumbagin A été cité par 6 Publications

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]	PubMed: 40997022
Plumbagin is a novel GPX4 protein degrader that induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells [ Free Radic Biol Med, 2023, 203:1-10]	PubMed: 37011699
Plumbagin protects H9c2 cardiomyocytes against TBHP-induced cytotoxicity by alleviating ROS-induced apoptosis and modulating autophagy [ Exp Ther Med, 2022, 24(2):501]	PubMed: 35837065
Novel Mechanistic Observations and NES-Binding Groove Features Revealed by the CRM1 Inhibitors Plumbagin and Oridonin [ J Nat Prod, 2021, 10.1021/acs.jnatprod.0c01231]	PubMed: 33890470
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372]	PubMed: 31495993
Plumbagin attenuated oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced injury in human SH-SY5Y cells by inhibiting NOX4-derived ROS-activated NLRP3 inflammasome. [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 84(1):134-142]	PubMed: 31490096

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.