PKR-IN-C16

N° de catalogueS9668 Lot:S966802

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Données techniques

Formule

C₁₃H₈N₄OS

Poids moléculaire

268.29

N° CAS

608512-97-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (52.18 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PKR-IN-C16 (imoxine, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16) est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase dépendante de l'ARN (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Ce composé prévient l'apoptose et la production d'IL-1 dans un modèle de rat excitotoxique aigu avec une composante neuro-inflammatoire.

Cibles

PKR

IL-1β

In vitro

PKR-IN-C16 supprime la prolifération des cellules HCC de manière dose-dépendante in vitro. Les niveaux d'ARNm des facteurs de croissance liés à l'angiogenèse, tels que les facteurs de croissance endothéliaux vasculaires-A et -B, les facteurs de croissance dérivés des plaquettes-A et -B, le facteur de croissance des fibroblastes-2, le facteur de croissance épidermique et le facteur de croissance des hépatocytes, sont significativement diminués par ce composé in vitro. Cette substance chimique bloque la croissance des cellules tumorales et l'angiogenèse via une diminution des niveaux d'ARNm de plusieurs facteurs de croissance.

In Vivo

L'inflammation est induite par injection unilatérale d'acide quinolinique (AQ) dans le striatum de rats normotendus âgés de 10 semaines. La dose la plus élevée de ce composé (600 μg/kg; C16-2) chez les rats traités par AQ réduit l'expression du domaine catalytique actif de la PKR par rapport à celle observée chez les rats traités par véhicule et AQ. Une augmentation robuste des niveaux d'IL-1b sur le côté controlatéral des rats traités par AQ est prévenue par ce composé (inhibition de 97 %). L'observation macroscopique et microscopique du tissu cérébral a révélé que l'intégrité tissulaire est mieux préservée avec ce traitement chimique qu'avec son véhicule chez les rats traités par AQ. De plus, ce traitement chimique diminue de 47 % la perte neuronale et de 37 % le nombre de neurones positifs pour la caspase-3 clivée induits par l'injection d'AQ. En conclusion, ce composé prévient non seulement la perte neuronale induite par la PKR mais aussi la réponse inflammatoire dans ce modèle in vivo excitotoxique aigu, soulignant ses propriétés neuroprotectrices prometteuses pour sauver les lésions cérébrales aiguës.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires Huh7 cells Concentrations 500–3000 nM Temps dincubation 120 min Méthode In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000 nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 10³ cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 10-week-old male normotensive male Wistar rats Dosages 60 μg/kg, 600 μg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
Huh7 cells
Concentrations
500–3000 nM
Temps dincubation
120 min
Méthode
In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000 nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 10³ cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
10-week-old male normotensive male Wistar rats
Dosages
60 μg/kg, 600 μg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

De Selleck PKR-IN-C16 A été cité par 7 Publications

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8]	PubMed: 41005293
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.]	PubMed: 38316963
Sterile inflammation via TRPM8 RNA-dependent TLR3-NF-kB/IRF3 activation promotes antitumor immunity in prostate cancer [ EMBO J, 2024, 43(5):780-805.]	PubMed: 38316991
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201]	PubMed: 38725041
PKR downregulation prevents copper-induced synaptic dysfunction and cognitive impairment in a murine model of Wilson's disease [ Front Neurosci, 2024, 18:1447304]	PubMed: 39654643
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2]	PubMed: 34216546
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156]	PubMed: 34540200

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