Pitavastatin (NK-104) Calcium

N° de catalogueS1759 Lot:S175906

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Données techniques

Formule

C50H46CaF2N2O8

Poids moléculaire 880.98 N° CAS 147526-32-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (113.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Pitavastatin calcium, un nouveau membre de la classe de médicaments des statines, est une formulation de sel de calcium de la pitavastatine qui est un inhibiteur très efficace de la HMG-CoA réductase. Le Pitavastatin Calcium atténue la mitophagy induite par les AGE via l'inhibition de la génération de ROS. Le Pitavastatin Calcium induit l'autophagy et l'apoptosis.
Cibles
cholesterol esters HMG-CoA reductase
In vitro La pitavastatine réduit significativement les niveaux intracellulaires et la synthèse des esters de cholestérol. Il a été démontré que la pitavastatine améliore l'expression du récepteur LDL in vitro, ainsi que la quantité de LDL se liant au récepteur LDL. La pitavastatine présente également une induction plus puissante de l'expression de l'ARNm du récepteur LDL par rapport à la simvastatine et à l'atorvastatine. La pitavastatine a de nombreux effets pléiotropes in vitro et in vivo, notamment la prévention de la progression de l'athérosclérose via l'inhibition de la synthèse de thromboxane, l'inhibition de la migration/prolifération des cellules musculaires lisses vasculaires induites par l'angiotensine II, et la stabilisation de la plaque athéroscléreuse. La pitavastatine est capable d'activer PPARα et d'induire l'apoA-I HDL en induisant l'inhibition de la voie de signalisation Rho. Un traitement à la pitavastatine (1 μM) pendant 48 h est capable d'augmenter l'expression de la protéine morphogénétique osseuse-2 BMP-2 (2,5 fois) et de l'ostéocalcine (10 fois) par l'inhibition de la kinase associée à Rho dans les ostéoblastes humains. La pitavastatine inhibe la croissance et la formation de colonies des cellules Huh-7 et SMMC7721 du cancer du foie. Elle induit l'arrêt des cellules cancéreuses du foie en phase G1. Une proportion accrue de cellules sub-G1 est observée après traitement à la pitavastatine. La pitavastatine favorise le clivage de la caspase-9 et le clivage de la caspase-3 dans les cellules cancéreuses du foie. La pitavastatine pourrait réguler NF-κB et l'anti-inflammation dans les cellules de carcinome hépatocellulaire. La pitavastatine pourrait induire la mort cellulaire autophagique dans les cellules de gliome et promouvoir la sensibilité des cellules à la radiothérapie. Elle pourrait également inhiber la prolifération cellulaire et induire l'apoptose cellulaire dans les cellules de cholangiocarcinome.
In Vivo La pitavastatine diminue la croissance tumorale et améliore la survie des souris porteuses de tumeurs. La pitavastatine exerce un effet protecteur sur la cardiomyopathie dilatée, éventuellement en régulant à la baisse le système RAS circulant et local, suivi d'une inhibition de la phosphorylation de PKCb2, et par conséquent en favorisant la phosphorylation du PLB ainsi que l'activité et les expressions de SERCA2a et RyR2, ce qui préserve la fonction cardiaque dans le développement de la DCM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[5]
  • Lignées cellulaires

    Huh-7 and SMMC7721

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    1, 2, 4, 6 days

  • Méthode

    The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Dosages

    1 or 3 mg/kg/d

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

Validation du produit par le client

Western blotting showed that in U87 cells treated with pitavastatin, the LC3-II isoform dramatically increased after statin treatment and showed at day 2, 3 and 4.

Données de [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

Fewer proliferative cells were detected in the tumour after pitavastatin treatment according to the Ki67 staining results but not in fluvastatin group.

Données de [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

Western blot analysis of Nrf2, NQO1, and HO-1 in statin-treated VSMCs. Cells were exposed to fluvastatin and pitavastatin for 24 h at the indicated dosages. In addition, protein samples were refined from cultured VSMCs treated with fluvastatin (5 μM) or pitavastatin (5 μM) for the indicated times.

Données de [ , , PLoS One, 2017, 12(5):e0178278 ]

De Selleck Pitavastatin (NK-104) Calcium A été cité par 28 Publications

The mevalonate pathway couples lipid metabolism to amino acid synthesis via ubiquinone-dependent redox control [ bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191] PubMed: 40832310
Statin prevents cancer development in chronic inflammation by blocking interleukin 33 expression [ Nat Commun, 2024, 15(1):4099] PubMed: 38816352
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
CRACD loss induces neuroendocrine cell plasticity of lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(6):114286] PubMed: 38796854
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ Sci Adv, 2024, 10(23):eadj7706] PubMed: 38848360
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510] PubMed: 38370784
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Phenotypic screening platform identifies statins as enhancers of immune cell-induced cancer cell death [ BMC Cancer, 2023, 23(1):164] PubMed: 36803614

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