Données techniques
| Formule | C19H20N2O3S.HCl |
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| Poids moléculaire | 392.9 | N° CAS | 112529-15-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (201.06 mM) | ||||
| Ethanol | 4 mg/mL (10.18 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) est un inhibiteur des enzymes cytochrome P450 (CYP)2C8 et CYP3A4. Ce compos l r inhibe CYP2C8, CYP3A4 et CYP2C9 avec des Ki de 1,7 μM, 11,8 μM et 32,1 μM, respectivement. C'est l r aussi un agoniste s l r lectif du peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR l r ) avec des EC50 de 0,93 μM et 0,99 μM pour le PPAR l r humain et de souris, respectivement. Ce produit chimique inhibe l'absorption mitochondriale du fer, la peroxydation lipidique et la ferroptosis subs l r quente. | |||||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Pioglitazone HCl inhibe l'expression d'iNOS et la g l r n l r ration de NO induites par les LPS, et l'inhibition d'iNOS est suffisante pour prot l r ger les neurones dopaminergiques contre l'agression par les LPS. Ce compos l r prot l r ge les neurones dopaminergiques contre l'agression par les LPS au moins en inhibant l'expression d'iNOS et la g l r n l r ration de NO, ce qui est potentiellement m l r di l r par l'inhibition de l'activit l r de la p38 MAPK. Il inhibe la phosphorylation de la p38 MAPK induite par les LPS. |
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| In Vivo | La Pioglitazone HCl administr l rne oralement (0,3-3 mg/kg/j pendant 7 jours) r l r duit de mani l r re dose-d l r pendante l'hyperglyc l r mie, l'hyperlipid l r mie et l'hyperinsulin l r mie chez les rats m l r les ob l r ses. Ce compos l r am l r liore la tol l r rance au glucose et augmente la r l r ponse glyc l r mique l r l'insuline exog l r ne et la clairance des triglyc l r rides plasmatiques chez les rats. Les souris transg l r niques trait l r es par ce compos l r r l r v l r lent une am l r lioration de la force musculaire et du poids corporel, pr l r sentent un d l r lai dans l'apparition de la maladie et survivent significativement plus longtemps que les souris SOD1-G93A non trait l r es. Cette substance chimique diminue nettement l'hyperglyc l r mie, l'hyperlipid l r mie, l'hyperinsulin l r mie et l'intol l r rance au glucose, caract l r ris l r es comme des l r tats de r l r sistance l r l'insuline chez ces rats et souris. Elle potentialise le glucose Metabolism m l r di l r par l'insuline dans le diaphragme et les tissus adipeux des souris KK jaunes et am l r liore la r l r ponse glyc l r mique l r l'insuline exog l r ne chez les rats Zucker ob l r ses. Cet agent entra l r ne une r l r duction du nombre de microglies activ l r es et d'astrocytes r l r actifs dans l'hippocampe et le cortex des souris transg l r niques APPV717I. Il diminue les niveaux d'ARNm et de prot l r ines de la b l r ta-s l r cr l r tase-1 (BACE1) chez les souris transg l r niques APPV717I. |
Protocole (de référence)
Références
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Validation du produit par le client
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, , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)
-
Données de [ , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771. ]
De Selleck Pioglitazone HCl A été cité par 11 Publications
| Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] | PubMed: 38918793 |
| Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] | PubMed: 35288651 |
| Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] | PubMed: 35550871 |
| FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] | PubMed: 34989130 |
| The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] | PubMed: 35433953 |
| Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] | PubMed: 35700602 |
| Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] | PubMed: 34020670 |
| The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] | PubMed: 31366866 |
| Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] | PubMed: 30692062 |
| N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] | PubMed: 28371258 |
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