Pimozide

N° de catalogueS4358 Lot:S435802

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Données techniques

Formule

C28H29F2N3O
Poids moléculaire 461.55 N° CAS 2062-78-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (108.33 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Pimozide (Orap, R6238) est un antagoniste des Dopamine Receptors avec un Ki de 0,83 nM, 3,0 nM et 6600 nM pour les récepteurs dopaminergiques D3, D2 et D1, respectivement. Ce composé présente également une affinité de liaison pour le 5-HT1A et l'α1-adrenoceptor avec un Ki de 310 nM et 39 nM, respectivement. C'est un médicament antipsychotique ayant une activité anti-tumorale et supprime l'activité de STAT3 et STAT5.
Cibles
STAT3 STAT5 Dopamine D3 receptor
(Cell-free assay)		 Dopamine D2 receptor
(Cell-free assay)		 α1-adrenoceptor
(Cell-free assay)		 Voir plus
0.83 nM(Ki) 3.0 nM(Ki) 39 nM(Ki)
In vitro

Le pimozide, un inhibiteur de STAT5, n'a aucun effet sur la phosphorylation d'ERα induite par la prolactine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    MMQ rat prolactinoma cell line

  • Concentrations

    5 µM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    MMQ cells were treated with PRL (20 ng/ml) in the absence and presence of the JAK2 inhibitor AG-490 (50 μM), the PI3K inhibitor wortmannin (0.5 µM), the MEK inhibitor U0126 (10 µM) or the STAT5 inhibitor pimozide (5 µM).

    (Data sourced from selleck products)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28861175/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21233313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33173437/

De Selleck Pimozide A été cité par 4 Publications

The immune checkpoint molecule B7-H4 regulates β-cell mass and insulin secretion by modulating cholesterol metabolism through Stat5 signalling [ Mol Metab, 2025, 91:102069] PubMed: 39571901
Peroxisomal lipid metabolism inhibits Pimozide-induced cancer cell death by regulating ATP homeostasis [ Oncogenesis, 2025, 14(1):31] PubMed: 40841534
A combinatorial therapeutic approach to enhance FLT3-ITD AML treatment [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286] PubMed: 37951217
RSK inhibition induces apoptosis by downregulating protein synthesis in a variety of acute myeloid leukemia cell lines [ Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531] PubMed: 34602526

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