PIK-III

N° de catalogueS7683 Lot:S768301

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₇N₇

Poids moléculaire

319.36

N° CAS

1383716-40-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (197.26 mM)

Ethanol

63 mg/mL (197.26 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PIK-III (VPS34-IN2), un inhibiteur sélectif de l'activité enzymatique de VPS34, inhibe l'autophagy et la lipidation de novo de LC3 et conduit à la stabilisation des substrats d'autophagy. Les valeurs de l'IC50 pour VPS34 et PI(3)Kδ sont respectivement de 0,018 μM et 1,2 μM.

Cibles

Vps34 (Cell-free assay)	PI3Kδ (Cell-free assay)
0.018μM	1.2μM

In vitro

La fonction enzymatique de VPS34 est essentielle pour la lipidation de LC3 dans les cellules mammifères et PIK-III est un inhibiteur robuste de l'autophagy et de la lipidation de LC3 dans les cellules mammifères. Dans les cellules H4, ce composé inhibe la formation d'autolysosomes et augmente le signal cytosolique de LC3 dans des conditions basales et lorsque l'autophagy est induite avec l'inhibiteur de mTOR AZD8055. Dans un modèle de mitophagie induite par le CCCP, il inhibe la clairance des mitochondries. Ce traitement chimique conduit à une augmentation des niveaux de LC3-I dans les cellules H4 et PSN1. Dans les cellules Panc10.05, cet inhibiteur augmente les niveaux de LC3-II en parallèle avec LC3-I, suggérant une réponse spécifique au type de cellule.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires H4 cells/ HeLa cells Concentrations 2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells Temps dincubation overnight for H4 cells/12h for Hela cells Méthode To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
H4 cells/ HeLa cells
Concentrations
2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
Temps dincubation
overnight for H4 cells/12h for Hela cells
Méthode
To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Validation du produit par le client

: , , molecular biosystems, 2017, 13(10):1993-2005

De Selleck PIK-III A été cité par 24 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000]	PubMed: 38369625
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad342]	PubMed: 37158274
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(12):6120-6142]	PubMed: 37158274
ULK phosphorylation of STX17 controls autophagosome maturation via FLNA [ J Cell Biol, 2023, 222(8)e202211025]	PubMed: 37389864
A mass spectrometric method for in-depth profiling of phosphoinositide regioisomers and their disease-associated regulation [ Nat Commun, 2022, 13(1):83]	PubMed: 35013169
Cisplatin resistance can be curtailed by blunting Bnip3-mediated mitochondrial autophagy [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):398]	PubMed: 35459212
Autophagy Targeting and Hematological Mobilization in FLT3-ITD Acute Myeloid Leukemia Decrease Repopulating Capacity and Relapse by Inducing Apoptosis of Committed Leukemic Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)453]	PubMed: 35053612
Lysosome docking to WIPI1 rings and ER-connected phagophores occurs during DNAJB12- and GABARAP-dependent selective autophagy of misfolded P23H-rhodopsin [ Mol Biol Cell, 2022, 33(9):ar84]	PubMed: 35704470

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