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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le PF-8380 est un puissant inhibiteur d'autotaxine (ATX) avec une IC50 de 2,8 nM dans un essai enzymatique in vitro.
Cibles
Autotaxin (Cell-free assay)
2.8 nM
In vitro
Le PF-8380 inhibe l'autotaxine de rat avec une IC50 de 1,16 nM avec le substrat FS-3. Dans le sang humain total incubé avec ce composé pendant 2 h, l'autotaxine a été inhibée avec une IC50 de 101 nM. L'inhibition de l'autotaxine par ce produit chimique entraîne une diminution de l'invasion, de la migration et une radiosensibilisation accrue des cellules de GBM. L'activation d'Akt induite par les radiations est abrogée par l'inhibition d'ATX. De plus, l'inhibition d'ATX entraîne une diminution de la vascularisation tumorale et un retard de la croissance tumorale.
In Vivo
Le prétraitement avec le PF-8380 avant l'irradiation a inhibé l'angiogenèse induite par les radiations des cellules endothéliales vasculaires tumorales et a retardé la progression de la croissance tumorale du gliome in vivo. L'administration orale de 30 mg/kg de ce composé réduit l'hyperalgésie inflammatoire dans un modèle de poche à air chez le rat, présentant une réduction de >95% des niveaux de LPA dans le plasma et les tissus du site inflammatoire dans les 3 heures.
GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.
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