PF-4136309

N° de catalogueS8361 Lot:S836101

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Données techniques

Formule

C29H31F3N6O3
Poids moléculaire 568.59 N° CAS 857679-55-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.87 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de CCR2 avec une CI50 de 5,2 nM pour le CCR2 humain.
Cibles
CCR2
5.2 nM
In vitro

PF-4136309 est puissant pour inhiber les événements de signalisation médiés par CCR2 tels que la mobilisation intracellulaire du calcium et la phosphorylation d'ERK (kinase régulée par le signal extracellulaire). <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In Vivo

PF-4136309 présente une sélectivité >100 fois supérieure aux autres récepteurs de chimiokines homologues, une fraction libre de 24% dans le sérum humain et de 15% dans le sérum de souris, et une biodisponibilité orale de 47% chez la souris, ce qui en fait un composé outil adapté pour la validation de cible dans les modèles rongeurs.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human PBMCs

  • Concentrations

    0.001 μM –10 μM

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy.  Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Rats, Dogs

  • Dosages

    2 mg/kg

  • Administration

    I.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

De Selleck PF-4136309 A été cité par 1 Publication

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288

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