PF-3845

N° de catalogueS2666 Lot:S266603

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Données techniques

Formule

C24H23F3N4O2

Poids moléculaire 456.46 N° CAS 1196109-52-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 15.000mg/ml (32.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF-3845 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la FAAH avec un Ki de 230 nM, montrant une activité négligeable contre la FAAH2.
Cibles
FAAH
230 nM(Ki)
In vitro

Le PF-3845 inhibe sélectivement la FAAH en carbamylant le nucléophile de sérine de la FAAH.

In Vivo

Les souris traitées au PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) montrent une inactivation rapide et complète de la FAAH dans le cerveau, comme en témoigne le profilage protéique basé sur l'activité compétitive (ABPP) avec la sonde dirigée vers la sérine hydrolase fluorophosphonate (FP)-rhodamine. Ce composé présente une longue durée d'action allant jusqu'à 24 heures. Les souris traitées avec ce composé montrent également une élévation spectaculaire (>10 fois) des niveaux cérébraux d'AEA et d'autres NAEs ([PEA] et [OEA]). La FAAH est l'enzyme de dégradation de l'AEA, la fatty acid amide hydrolase. Ce produit chimique (1 30 mg/kg, administration orale [p.o.]) provoque une inhibition dose-dépendante de l'allodynie mécanique avec une dose minimale efficace (DME) de 3 mg/kg (les rats sont analysés 4 heures après l'administration de ce produit chimique). À des doses plus élevées (10 et 30 mg/kg), ce composé inhibe les réponses à la douleur à un degré équivalent, voire supérieur, à celui de l'anti-inflammatoire non stéroïdien naproxène (10 mg/kg, p.o.). Ce produit chimique (10 mg/kg, i.p.) inverse significativement l'allodynie tactile induite par le LPS, mais ne modifie pas les seuils de retrait de la patte dans la patte injectée avec une solution saline.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6 mice

  • Dosages

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

De Selleck PF-3845 A été cité par 4 Publications

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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