PF-05251749（CK1-IN-2）

N° de catalogueE1927 Lot:E192702

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Données techniques

Formule

C17H12FN3O2
Poids moléculaire 309.30 N° CAS 1383376-92-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (200.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PF-05251749 (CK1-IN-2, Composé N°4) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de Casein Kinase 1 (CK1) de manière concentration-dépendante, avec des valeurs IC50 de 33,1 nM pour CK1d et 51,6 nM pour CK1e. Il fonctionne également comme un inducteur de CYP3A, avec le potentiel de traiter les perturbations du rythme circadien dans les maladies d'Alzheimer et de Parkinson.
Cibles
CYP3A CK1d CK1e
33.1 nM 51.6 nM

Protocole (de référence)

Références

  • https://patents.google.com/patent/WO2020249717A1/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35730131/

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