PDD00017273

N° de catalogueS8862 Lot:S886201

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Données techniques

Formule

C₂₃H₂₆N₆O₄S₂

Poids moléculaire

514.62

N° CAS

1945950-21-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (194.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

PDD00017273 est un inhibiteur puissant et sélectif de la poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) avec une IC50 de 26 nM. Ce composé présente une sélectivité >350 fois supérieure pour PARG par rapport à un panel de canaux ioniques, d'enzymes et de récepteurs, y compris PARP1 et ARH3.

Cibles

PARG
(Cell-free assay)

26 nM

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Hela cells Concentrations 0.01-30 μM Temps dincubation 72 h Méthode HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Hela cells
Concentrations
0.01-30 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
HeLa cells are seeded in 30 μL media at 1×10⁴ cells/mL in 384-well plates. 16-24 h later, cells are treated with this compound (8 pt dose response, 0.01-30 μM, triplicates) or vehicle (DMSO) control. The outer wells are left un-dosed to account for edge effects. After 72 h, 50 μL of 3.7% Formaldehyde/PBS is added to each well and cells are fixed for 20 min. Cells are then rinsed twice with PBS and stained for 1 h with Hoechst 33342/PBS (1:2000) in the dark. After two further rinses with PBS, images are captured and nuclei counted on a CellInsight.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27689388/

De Selleck PDD00017273 A été cité par 18 Publications

XRCC1 mediates PARP1- and PAR-dependent recruitment of PARP2 to DNA damage sites [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf086]	PubMed: 39970298
The deubiquitination-PARylation positive feedback loop of the USP10-PARP1 axis promotes DNA damage repair and affects therapeutic efficacy of PARP1 inhibitor [ Oncogene, 2025, 44(29):2515-2529]	PubMed: 40316740
PARP1 promotes replication-independent DNA double-strand break formation after acute DNA-methylation damage [ bioRxiv, 2025, 2025.07.10.663928]	PubMed: 40672314
SLX4IP acts in parallel to FANCM to limit BLM-dependent replication stress at ALT telomeres [ bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656696]	PubMed: 40501906
FANCA Deficiency Induces Oncogenic R-Loop Dependent Synthetic Lethality with PARP1 Inhibitors [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6080272]	PubMed: 40630542
PARP enzyme de novo synthesis of protein-free poly(ADP-ribose) [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00864-5]	PubMed: 39536748
SNF2L suppresses nascent DNA gap formation to promote DNA synthesis [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae903]	PubMed: 39413208
Minimizing DNA trapping while maintaining activity inhibition via selective PARP1 degrader [ Cell Death Dis, 2024, 15(12):898]	PubMed: 39695097
CHK1 inhibitor induced PARylation by targeting PARG causes excessive replication and metabolic stress and overcomes chemoresistance in ovarian cancer [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):278]	PubMed: 38862485
The three-dimensional structure of the EBV genome plays a crucial role in regulating viral gene expression in EBVaGC [ Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad936]	PubMed: 37889078

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