PD 169316

N° de catalogueS5183 Lot:S518302

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Données techniques

Formule

C20H13FN4O2
Poids moléculaire 360.34 N° CAS 152121-53-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (38.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.700mg/ml (1.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.200mg/ml (0.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PD 169316 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de la p38 MAP kinase avec une IC50 de 89 nM. PD169316 abroge la signalisation initiée par TGFbeta et Activin A. PD169316 présente une activité antivirale contre Enterovirus71.
Cibles
TGF-β Activin A Enterovirus71 p38 MAPK
(Cell-free assay)
89 nM
In vitro

L'inhibition de l'activité de la kinase P38 à l'aide de 0,5 μM de PD169316 modifie significativement le taux de prolifération et l'étendue de l'apoptose ; les effets de 0,2 μM de PD169316 ne sont pas significatifs. Le niveau de P-STAT1 (Tyr701) diminue avec 0,5 μM de PD169316, ce qui est probablement dû à l'inhibition de P38.
In Vivo

PD169316 (injection intramusculaire tous les jours pendant 14 jours consécutifs) montre une activité antivirale dans un modèle de souris allaitantes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    KBU cells

  • Concentrations

    0.2 μM, 0.5 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    KBU cells are exposed to 12 ppm G. pps alone or with 1 h-pre-exposure to P38 inhibitor PD169316 and analyzed for proliferation (MTT), apoptosis (Ann V) and changes in the level of modifications of proteins involved in the SAPK/JNK and P38 signaling pathways.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34048499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28545002/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14521923/

De Selleck PD 169316 A été cité par 2 Publications

Pregnancy-to-lactation transition remodels mammary adipocytes via p38 MAPK-dependent adipogenesis [ J Dairy Sci, 2025, S0022-0302(25)00833-1] PubMed: 41130403
Cytotoxicity of Gymnopilus purpureosquamulosus extracts on hematologic malignant cells through activation of the SAPK/JNK signaling pathway [ PLoS One, 2021, 16(5):e0252541] PubMed: 34048499

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