PCI 29732

N° de catalogueS6725 Lot:S672501

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Données techniques

Formule

C22H21N5O
Poids moléculaire 371.43 N° CAS 330786-25-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.76 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le PCI 29732 est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM.
Cibles
BTK
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)		 Bmx
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)		 YES
(Cell-free assay)		 Voir plus
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 5.6 nM 6.5 nM
In vitro

Le PCI-32765 bloque la signalisation du BCR dans les lymphocytes B périphériques humains à des concentrations qui n'affectent pas la signalisation du récepteur des lymphocytes T. Dans les cellules DOHH2, le PCI-32765 inhibe l'autophosphorylation de Btk (IC50, 11 nM), la phosphorylation du substrat physiologique de Btk, la PLCγ (IC50, 29 nM), et la phosphorylation d'une kinase en aval, l'ERK (IC50, 13 nM). Le PCI-32765 est plus de 1 000 fois sélectif pour l'inhibition de la signalisation des récepteurs d'antigènes dans les lymphocytes B par rapport aux lymphocytes T, et seule l'inhibition des lymphocytes B est maintenue après un traitement de courte durée.
In Vivo

Chez les souris atteintes d'arthrite induite par le collagène, le PCI-32765 administré par voie orale réduit le niveau d'autoanticorps circulants et supprime complètement la maladie. Le PCI-32765 inhibe également la production d'autoanticorps et le développement de la maladie rénale dans le modèle de lupus MRL-Fas(lpr). La demi-vie plasmatique terminale moyenne du PCI-32765 après administration orale chez la souris est de 1,7 à 3,1 h.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Arthritic DBA/1 mice

  • Dosages

    3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

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