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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
OTSSP167 (OTS167) est un inhibiteur très puissant de la MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) avec une IC50 de 0,41 nM.
Cibles
MELK (Cell-free assay)
0.41 nM
In vitro
OTSSP167 inhibe les cellules cancéreuses A549, T47D, DU4475 et 22Rv1, dans lesquelles MELK est fortement exprimée, avec des valeurs d'IC50 de 6,7, 4,3, 2,3 et 6,0 nM, respectivement. Ce composé a inhibé la phosphorylation de PSMA1 (sous-unité alpha de protéasome de type 1) et de DBNL (drebrin-like), qui sont de nouveaux substrats de MELK et sont importants pour les caractéristiques des cellules souches et l'invasivité. Il supprime la formation de mammosphères de cellules cancéreuses du sein par l'inhibition de la phosphorylation de PSMA1.
In Vivo
OTSSP167 présente une suppression significative de la croissance tumorale dans des études de xénogreffe utilisant des lignées cellulaires de cancer du sein, du poumon, de la prostate et du pancréas chez la souris par administration intraveineuse et orale. Dans le modèle MDA-MB-231, l'administration intraveineuse de ce composé à 20 mg/kg une fois tous les deux jours entraîne un TGI de 73%. L'administration orale à 10 mg/kg une fois par jour révèle un TGI de 72%. Ce produit chimique agit pour plusieurs types de cancer de manière dose-dépendante et MELK-dépendante avec peu ou pas de perte de poids corporel.
La protéine recombinante MELK (0,4 μg) est mélangée avec 5 μg de chaque substrat dans 20 μL de tampon kinase contenant 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0,1 mM EGTA avec 50 μM d'ATP froid et 10 Ci de [γ-32P]ATP pendant 30 min à 30 °C. La réaction est terminée par l'ajout de tampon d'échantillon SDS et bouillie pendant 5 min avant la SDS-PAGE. Le gel est séché et autoradiographié avec des écrans intensificateurs à température ambiante. Ce composé (concentration finale de 10 nM) est dissous dans du DMSO et ajouté au tampon kinase avant l'incubation.
De Selleck OTSSP167 A été cité par 17 Publications
Activity of the Ubiquitin-activating Enzyme Inhibitor TAK-243 in Adrenocortical Carcinoma Cell Lines, Patient-derived Organoids, and Murine Xenografts
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):834-848]
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821]
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