Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride

N° de catalogueS7795 Lot:S779504

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Données techniques

Formule

C15H22N2 . 2HCl
Poids moléculaire 303.27 N° CAS 1431326-61-2
Solubilité (25°C)* In vitro Water 61 mg/mL (201.14 mM)
DMSO 8 mg/mL (26.37 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ORY-1001 (RG-6016) 2HCl est un inhibiteur oralement actif et sélectif de la lysine-spécifique déméthylase LSD1/KDM1A avec un IC50 de <20 nM, avec une sélectivité élevée contre les aminoxydases dépendantes du FAD apparentées. Phase 1.
Cibles
LSD1
20 nM
In vitro

Dans les cellules THP-1 (MLL-AF9), ORY-1001 entraîne une accumulation de me2H3K4 dépendante du temps et de la dose au niveau des gènes cibles de KDM1A et une induction concomitante des marqueurs de différenciation. ORY-1001 induit également l'apoptose dans les cellules THP-1 et inhibe la prolifération et la formation de colonies des cellules MV(4;11) (MLL-AF4).

In Vivo

Chez les xénogreffes MV(4;11) de rongeurs, ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) conduit à une réduction significative de la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    NRK-52E cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Rodent MV(4;11) xenografts

  • Dosages

    <0.020mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Validation du produit par le client

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Données de [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

De Selleck Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride A été cité par 25 Publications

A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
[ORY-1001 inhibits glioblastoma cell growth by downregulating the Notch/HES1 pathway via suppressing lysine-specific demethylase 1 expression] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2024, 44(8):1620-1630] PubMed: 39276059
MAF amplification licenses ERα through epigenetic remodelling to drive breast cancer metastasis [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y] PubMed: 37945904
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477] PubMed: 37979167
Targeting Lysine-Specific Demethylase 1 Rescues Major Histocompatibility Complex Class I Antigen Presentation and Overcomes Programmed Death-Ligand 1 Blockade Resistance in SCLC [ J Thorac Oncol, 2022, 17(8):1014-1031] PubMed: 35691495
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Targeting histone demethylase LSD1 for treatment of deficits in autism mouse models [ Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01508-8] PubMed: 35296809

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