Olutasidenib

N° de catalogueS8949 Lot:S894901

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₅ClN₄O₂

Poids moléculaire

354.79

N° CAS

1887014-12-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (200.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Olutasidenib est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale, pénétrant dans le cerveau et sélectif de la IDH1 mutante (mIDH1), avec une IC50 de 21,1 nM et 114 nM pour IDH1-R132H et IDH1-R132C, respectivement.

Cibles

IDH1 (R132H) (Cell-free assay)	IDH1 (R132C) (Cell-free assay)
21.1 nM	114 nM

In vitro

Le profilage dans diverses cellules U87 surexprimant mIDH1 et cellules HCT116 révèle qu'olutasidenib inhibe puissamment la production de 2-HG par de multiples mutants IDH1-R132 (R132H, R132C, R132G, R132L), suggérant que ce composé pourrait être efficace contre la plupart des tumeurs exprimant le mutant IDH1-R132. Il est hautement sélectif pour les isoformes IDH1, ne montrant aucune inhibition appréciable contre l'IDH1 de type sauvage et les mutants IDH2..

In Vivo

Dans les modèles de xénogreffe IDH1-R132H/, la concentration libre d'Olutasidenib est comparable dans le plasma et les tumeurs de xénogreffe, et les expositions sont dose-dépendantes. En comparaison avec le groupe traité par véhicule, ce composé montre une inhibition des niveaux de 2-HG dans la tumeur dépendante du temps et de la dose. Les calculs basés sur le pourcentage de suppression de la concentration de 2-HG dans la tumeur par rapport à la concentration de médicament libre dans la tumeur donnent des valeurs d'IC50 in vivo de 26 nM et 36 nM dans les modèles HCT116-IDH1-R132H ou HCT116-IDH1-R132C, respectivement. Cette substance chimique a une bonne perméabilité cellulaire et un faible rapport d'efflux chez la souris CD-1 mâle, ce qui indique une faible probabilité d'efflux par la p-glycoprotéine..

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

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