ODM-201 (Darolutamide)

N° de catalogueS7559 Lot:S755902

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Données techniques

Formule

C19H19ClN6O2
Poids moléculaire 398.85 N° CAS 1297538-32-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 40 mg/mL (100.28 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le darolutamide (ODM-201, BAY-1841788) est un nouvel antagoniste du Androgen Receptor (AR) qui bloque la translocation nucléaire de l'AR avec un Ki de 11 nM. Phase 3.
Cibles
Androgen receptor
11 nM(Ki)
In vitro Dans les cellules AR-HEK293 exprimant de manière stable l'hAR pleine longueur, le Darolutamide (ODM-201) inhibe l'hAR humain avec une IC50 de 26 nM. Il inhibe la prolifération des cellules VCaP avec une IC50 de 230 nM, tandis qu'il n'a aucun effet sur la viabilité des lignées cellulaires AR-négatives testées, les cellules de cancer de la prostate DU-145 et les cellules de cancer du poumon H1581.
In Vivo Chez les souris porteuses de xénogreffes VCaP, le Darolutamide (ODM-201) (50 mg/kg, p.o.) inhibe de manière significative la croissance tumorale de la prostate résistante à la castration.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Affinité de liaison à l'AR

    Les affinités de liaison à l'AR des composés testés, y compris le Darolutamide (ODM-201), sont étudiées dans des lysats cytosoliques obtenus à partir de prostates ventrales de rats castrés par un essai de liaison compétitive. Les prostates fraîches sont hachées et homogénéisées avec du tampon A contenant des inhibiteurs de protéase. Les homogénats sont centrifugés et les surnageants résultants sont traités avec une solution de charbon de bois revêtu de dextran pour éliminer les stéroïdes endogènes. La constante de dissociation du radioligand [3H]mibolerone pour les AR de rat isolés est déterminée dans une expérience de liaison par saturation. Pour la détermination des valeurs de Ki, les préparations de cytosol de prostate et 1 nM de [3H]mibolerone sont incubées avec des concentrations croissantes de composés testés pendant une nuit. Après l'incubation, les stéroïdes liés et libres sont séparés par traitement avec 100 μL d'une suspension de charbon de bois revêtu de dextran. La radioactivité liée est déterminée en comptant 100 μL de la fraction surnageante dans 200 μL de liquide de scintillation à l'aide d'un compteur microbêta. Toutes les procédures sont effectuées à 0–4 °C.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    DU-145, H1581, and VCaP cells

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1 nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4 mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of Darolutamide (ODM-201), and cell viability is measured as described above.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    BALB/c nude male mice bearing VCaP xenografts

  • Dosages

    50 mg/kg, bid

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26137992/

Validation du produit par le client

Growth suppression effect of different antiandrogens and Chk1 inhibitors on MDA-MB-453 and SUM185PE cells. The effects of a range of concentrations of three antiandrogens (enzalutamide, ENZA; darolutamide, ODM-201; and abiraterone acetate, AA) and two Chk1 inhibitors (GDC-0575 and AZD7762) were assessed by MTT. Histograms represent the respective IC50s (mean of n = 3–4 experiments; error bars show the 95% confidence interval).

Données de [ , , Clin Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1078-0432.CCR-18-1469 ]

De Selleck ODM-201 (Darolutamide) A été cité par 20 Publications

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
BCL2 drives castration resistance in castration-sensitive prostate cancer by orchestrating reciprocal crosstalk between oncogenic pathways [ Cell Rep, 2025, 44(6):115779] PubMed: 40448998
Cholesterol metabolism regulated by CAMKK2-CREB signaling promotes castration-resistant prostate cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115792] PubMed: 40483692
Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499
Darolutamide-mediated phospholipid remodeling induces ferroptosis through the SREBP1-FASN axis in prostate cancer [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4635-4653] PubMed: 39309439
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of LCMT1 and biased protein phosphatase 2A heterotrimerization drive prostate cancer progression and therapy resistance [ Nat Commun, 2023, 14(1):5253] PubMed: 37644036
Pharmacological Targeting of Androgen Receptor Elicits Context-Specific Effects in Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Cancer Res, 2023, 83(3):456-470] PubMed: 36469363
Allosteric inhibition of HSP70 in collaboration with STUB1 augments enzalutamide efficacy in antiandrogen resistant prostate tumor and patient-derived models [ Pharmacol Res, 2023, 189:106692] PubMed: 36773708

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