NT157

N° de catalogueS8228 Lot:S822802

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Données techniques

Formule

C16H14BrNO5S
Poids moléculaire 412.26 N° CAS 1384426-12-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NT157, un inhibiteur sélectif de IRS-1/2 (substrat du récepteur de l'insuline), a le potentiel d'inhiber les voies de signalisation IGF-1R et STAT3 dans les cellules cancéreuses et les cellules stromales du TME, entraînant une diminution de la survie des cellules cancéreuses.
Cibles
IRS1/2
In vitro

Le traitement par NT157 a entraîné une inhibition dose-dépendante de l'activation de l'IGF1R, une suppression de l'expression de la protéine IRS, une inhibition de l'activation d'AKT induite par l'IGF1, mais une augmentation de l'activation d'ERK dans ces cellules traitées in vitro. Ces effets étaient corrélés à une diminution de la prolifération et à une augmentation de l'apoptose des cellules LNCaP et à une augmentation de l'arrêt en phase G2-M dans les cellules PC3. Cette substance chimique peut médier la suppression de la signalisation de survie médiée par l'IGF1R via le mécanisme établi de rétroaction négative de la signalisation de l'IGF1R : ciblage d'IRS1/2 pour la phosphorylation de la sérine et la dégradation ultérieure. Il a montré peu ou pas d'effet sur la survie des mélanocytes et fibroblastes normaux.
In Vivo

NT157 a supprimé la croissance dépendante des androgènes, retardé la progression du CRPC des xénogreffes LNCaP et supprimé la croissance tumorale des cellules PC3 seules et en combinaison. La croissance tumorale et la métastase du mélanome sont efficacement inhibées par ce composé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    LNCaP cells, PC3 cells

  • Concentrations

    0-10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells were plated in 24-well plates and treated with varying doses of NT157. Crystal violet staining was carried out for time course, and 72 hours after treatment. The absorbance was determined with a microtiter plate reader at 562 nm. Cell survival after this compound treatment was calculated as the percentage of the absorbance in vehicle-treated cells.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Athymic nude mice (Harlan Sprague-Dawley)

  • Dosages

    50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

De Selleck NT157 A été cité par 17 Publications

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458] PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457] PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676] PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ] PubMed: none
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] PubMed: 36551732
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] PubMed: 35816477

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