NPS-2143

N° de catalogueS2633 Lot:S263302

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Données techniques

Formule

C24H25ClN2O2
Poids moléculaire 408.92 N° CAS 284035-33-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NPS-2143 (SB262470) est un nouvel antagoniste puissant et sélectif du Ca(2+) receptor avec un IC50 de 43 nM.
Cibles
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro NPS 2143 bloque les augmentations des concentrations de Ca2+ cytoplasmique avec un IC50 de 43 nM, déclenchées par l'activation du Ca2+ receptor dans les cellules HEK 293 exprimant le Ca2+ receptor humain. NPS 2143 stimule la sécrétion d'hormone parathyroïdienne (PTH) par les cellules parathyroïdiennes bovines avec une EC50 de 41 nM. De plus, NPS 214 bloque également les effets inhibiteurs du calcimimétique NPS R-467 sur la sécrétion de PTH par les cellules parathyroïdiennes bovines et les effets inhibiteurs du Ca2+ extracellulaire sur les augmentations de la formation d'AMP cyclique stimulées par l'isoprotérénol. Dans les cellules HEK-293 exprimant transitoirement les hCaSRs, NPS 2143 supprime significativement le goût kokumi en inhibant efficacement l'activité du GSH (données non présentées) et du γ-Glu-Val-Gly. Une étude récente montre que le traitement par NPS 2143 supprime la sécrétion de cholécystokinine (CCK) induite par des fractions de faible poids moléculaire d'hydrolysat d'azuki dans les cellules HEK 293 transfectées avec le CaSR.
In Vivo Chez les rats, NPS 2143 entraîne une augmentation rapide de 4 à 5 fois des taux plasmatiques de PTH et également une augmentation transitoire des taux plasmatiques de Ca2+. Chez les rats normotendus, l'administration de NPS 2143 (1 mg/kg) par voie i.v. augmente significativement la pression artérielle moyenne (MAP) en présence de glandes parathyroïdes.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • Dosages

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • Administration

    Administered via i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Validation du produit par le client

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

Données de [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

De Selleck NPS-2143 A été cité par 21 Publications

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

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