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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
PBS
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
11.000mg/ml
(19.94mM)
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement.
Cibles
Axl (Cell-free assay)
Met (Cell-free assay)
10.3 nM
48 nM
In vitro
Dans les cellules HCC827/GR, NPS-1034 ne montre pas d'effets antiprolifératifs significatifs, tout en surmontant la résistance au géfitinib en inhibant la phosphorylation de MET, Akt et Erk. Dans les cellules H820, ce composé améliore la sensibilité aux EGFR-TKI. Dans les cellules HCC78, il inhibe l'activité de ROS1 et la prolifération cellulaire. De plus, une combinaison de géfitinib et de ce produit chimique améliore la mort cellulaire en induisant le clivage de la caspase-3 et de la PARP-1. Il inhibe la viabilité des lignées cellulaires MKN45 et SNU638, qui expriment fortement le gène MET et la p-MET, avec des IC50 de 112,7 et 190,3 nmol, respectivement.
In Vivo
Chez les souris SCID portant des xénogreffes tumorales HCC827/GR, le NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) diminue la croissance tumorale, et la combinaison de géfitinib et de ce composé entraîne une inhibition améliorée de la croissance tumorale via l'inhibition de la prolifération tumorale et l'induction de l'apoptose. Chez les souris nues portant des tumeurs xénogreffes MKN45, ce produit chimique (30 mg/kg, p.o.) diminue la croissance tumorale par l'inhibition de l'angiogenèse et la promotion de l'apoptose.
To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
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