NGP 555

N° de catalogueS8603 Lot:S860301

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Données techniques

Formule

C23H23FN4S
Poids moléculaire 406.52 N° CAS 1304630-27-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (98.39 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.37 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NGP 555 est un modulateur à petite molécule de la γ-secretase et a réussi, en phase préclinique, à obtenir une bonne absorption orale, une bonne pénétration cérébrale, une activité sur le SNC et une spécificité pour une cible membranaire à base de lipides.
Cibles
γ secretase
(Cell-free assay)
In Vivo NGP 555 possède de très bonnes propriétés de pénétration/absorption cérébrale, de distribution, de métabolisme et d'excrétion (ADME). Il franchit efficacement la barrière hémato-encéphalique, a un rapport cerveau:plasma de 0,93 (chez les souris Tg2576) et montre une efficacité in vivo pour abaisser le biomarqueur Aβ42 dans les études chez les rongeurs pour le cerveau et le plasma. L'administration chronique de ce composé (moulu dans la nourriture) à des souris Tg2576 entraîne une réduction significative des plaques amyloïdes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    SH-SY5Y-APP cells

  • Concentrations

    10 nM-100 μM

  • Temps dincubation

    18 h

  • Méthode

    SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or this compound, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague-Dawley male rats

  • Dosages

    0-37.5 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28497107/

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