Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

N° de catalogueS2492 Lot:S249214

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Données techniques

Formule

C31H35N2O11.Na

Poids moléculaire 634.61 N° CAS 1476-53-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) est un antibiotique aminocoumarine qui cible l'ADN gyrase (TopoIV) bactérienne, utilisé pour traiter les bactéries gram-positives sensibles.
Cibles
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

La Novobiocin interagit également avec HSP90, altérant l'affinité de la chaperonne pour la geldanamycine et le radicicol et provoquant une déplétion in vitro et in vivo des kinases régulatrices clés dépendantes de HSP90, y compris v-Src, Raf-1 et p185(ErbB2). La Novobiocin interfère avec l'association des co-chaperonnes Hsc70 et p23 avec HSP90.

La Novobiocin inhibe spécifiquement la maturation de la kinase eIF2alpha régulée par l'hème (HRI) de manière dose-dépendante. La Novobiocin induit la dissociation de HSP90 et de Cdc37 de la HRI immature, tandis que les cochaperonnes HSP90 p23, FKBP52 et la protéine phosphatase 5 sont restées associées à la HRI immature.

La Novobiocin provoque des changements morphologiques et biochimiques qui conduisent à l'induction de la mort cellulaire présentant les caractéristiques de l'apoptose métazoaire.

La Novobiocin, un inhibiteur de HSP90, pourrait diminuer l'expression de SMYD3 et inhiber la prolifération et la migration des cellules de cancer du sein humain MDA-MB-231 de manière dose-dépendante. La Novobiocin peut inhiber la migration des cellules de cancer du sein et un tel événement peut impliquer la régulation négative de SMYD3.

La Novobiocin, un antibiotique aminocoumarine, interfère avec l'expression génique dépendante de la Heat Shock Protein 90 et du Hypoxia Inducible Factor et compromet ainsi la survie cellulaire. La Novobiocin (500 µM) entraîne une augmentation significative de [Ca(2+)]i, une diminution de la diffusion avant, une augmentation de la liaison à l'annexine-V et améliore la formation de céramide. La Novobiocin stimule l'eryptose, un effet au moins en partie dû à l'entrée de Ca(2+) extracellulaire et à la formation de céramide.

In Vivo

Le Novobiocin sodium montre une activité anti-infectieuse chez les souris infectées par Streptococcus pneumoniae résistant à l'amoxicilline.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    Cell-free assays

  • Concentrations

    1 mM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Reticulocyte lysate was treated with novobiocin for 1 h.

Étude animale :

[6]

  • Modèles animaux

    Female Swiss mice

  • Dosages

    100 or 200 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Validation du produit par le client

<p>Cell viability and caspase 3/7 activity in MDA-MB-231 cells co-treated with carbenoxolone, novobiocin, ibrutinib and bisphosphonates. Cell viability (A) and caspase 3/7 activity (B) was determined after treatment with ZA (zoledronic acid), RIS (risedronate), IBN (ibandronate), ALN (alendronate) in combination with carbenoxolone, novobiocin and ibrutinib. All data are expressed as means of three different measure points of three independent experiments ± SEM and were normalized to BP treatment alone. Significances were calculated with the Mann Whitney U test (*p < 0.05; **p < 0.005).</p>

, , Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

De Selleck Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) A été cité par 21 Publications

Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672] PubMed: 40472773
Polymerase theta inhibition impairs tumor growth and amplifies melphalan-induced DNA damage in multiple myeloma [ J Transl Med, 2025, 23(1):1079] PubMed: 41074018
Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Hsp90α promotes lipogenesis by stabilizing FASN and promoting FASN transcription via LXRα in hepatocellular carcinoma [ J Lipid Res, 2024, 66(1):100721] PubMed: 39645039
The Proteogenomics of Prostate Cancer Radioresistance [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292] PubMed: 39166898
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033

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