Données techniques
| Formule | C14H15F2N3S.HCl |
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| Poids moléculaire | 331.81 | N° CAS | 170151-24-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 66 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Nepicastat (SYN-117) HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la dopamine-β-hydroxylase bovine et humaine, avec une IC50 de 8,5 nM et 9 nM, et une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs. Phase 2. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | In vitro, le chlorhydrate de Népicastat montre des effets inhibiteurs sélectifs et dépendants de la concentration sur l'activité de la dopamine-bêta-hydroxylase bovine et humaine avec une IC50 de 8,5 nM et 9,0 nM, respectivement. Le chlorhydrate de Népicastat a une affinité négligeable pour douze autres enzymes et treize récepteurs de neurotransmetteurs. | ||||
| In Vivo | Dans l'artère, le ventricule gauche et le cortex cérébral de rats spontanément hypertendus (SHR), le chlorhydrate de Nepicastat réduit la teneur en noradrénaline et augmente la teneur en dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline de manière dose-dépendante. De plus, le chlorhydrate de Nepicastat produit également des effets similaires sur la noradrénaline, la dopamine et le rapport dopamine/noradrénaline dans les tissus et le plasma de chiens beagle. Chez les SHR anesthésiés à l'inactine, le chlorhydrate de Nepicastat (3 mg/kg, i.v.) produit des effets antihypertenseurs et provoque une diminution significative de la résistance vasculaire rénale (38 %) et une augmentation du débit sanguin rénal (22 %). Chez les chiens atteints d'insuffisance cardiaque chronique, une faible dose de chlorhydrate de Nepicastat (0,5 mg/kg) prévient le dysfonctionnement et le remodelage du ventricule gauche (VG), et la thérapie combinée de chlorhydrate de Nepicastat et d'énalapril entraîne des améliorations supplémentaires de toutes les caractéristiques morphologiques. Dans le cerveau de rat, le chlorhydrate de Nepicastat à une dose de 50 mg/kg (i.p.) entraîne la réduction de la norépinéphrine (NE) et bloque la réintégration du comportement de recherche de cocaïne amorcée par la cocaïne. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[1] |
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Références
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