Neferine

N° de catalogueS5144 Lot:S514401

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Données techniques

Formule

C38H44N2O6
Poids moléculaire 624.77 N° CAS 2292-16-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (160.05 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un composant naturel du Nelumbo nucifera, a une efficacité antitumorale. Elle induit l'apoptose dans les cellules du cancer du rein. Ce composé prévient l'autophagie par l'activation de la voie Akt/mTOR et de Nrf2 dans les cellules musculaires. Il inhibe fortement l'activation de NF-κB. Il possède un certain nombre d'effets thérapeutiques tels qu'anti-diabétique, anti-âge, anti-microbien, anti-thrombotique, anti-arythmique, anti-inflammatoire et même anti-VIH.
Cibles
NF-κB
In vitro

La Neferine induit une apoptose dépendante des caspases médiée par les espèces réactives de l'oxygène dans les cellules cancéreuses du foie et du poumon, inverse la multirésistance aux médicaments dans les cellules cancéreuses du sein humain (MCF-7/ADM), les hépatocarcinomes humains (HepG2/ADR) et les cellules de carcinome gastrique humain (SGC7901/VCR). Ce composé améliore le potentiel cytotoxique du cisplatine dans les cellules A549 et augmente l'accumulation sous-G1 induite par le cisplatine. Il inhibe la migration et l'invasion des cellules cancéreuses du poumon humain et diminue les activités des enzymes antioxydantes. Ce produit chimique sensibilise les cellules cancéreuses du poumon au cisplatine et induit l'apoptose par l'arrêt du cycle cellulaire en G1, la production de ROS en amont, l'épuisement du pool d'antioxydants cellulaires, la réduction du potentiel de membrane mitochondriale (ΔΨm) avec une expression accrue de Bax, Bad, Bak, une régulation négative de l'expression de Bcl2, la libération du cytochrome c, de la caspase-9 clivée, de la caspase-3 clivée et de PARP.
In Vivo

La Neferine a un effet antifibrosique sur la fibrose hépatique induite par le CCl4 chez la souris, peut-être en partie en raison de la diminution de l'expression du TGF-β1 dans le foie. Les courbes de concentration plasmatique-temps de ce composé (10, 20 et 50 mg/kg, i.g.) montrent des doubles pics d'absorption avec un premier pic à 10 min et un second pic à 1 h. Les tβ1/2 sont de 15,6 h, 22,9 h et 35,5 h, pour chacune de ces doses, respectivement. Ce composé se distribue rapidement dans différents systèmes d'organes, avec les concentrations les plus élevées trouvées dans le foie, suivies par les poumons, les reins et le cœur aux doses de 10 ou 20 mg/kg. À une dose de 50 mg/kg, les concentrations rénales et pulmonaires sont plus élevées que celles des autres. De plus, ce composé est principalement métabolisé dans le foie et partiellement converti par le CYP2D6 en liensinine, isoliensinine, desméthyl-liensinine et desméthyl-isoliensinine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A549 cells

  • Concentrations

    1-30μM

  • Temps dincubation

    12h, 24h, 48h and 72h

  • Méthode

    The cells are seeded at a density of 1x104 cells/well, and were allowed to attach for overnight in a CO2 incubator. Cells are then treated with different concentrations of cisplatin/neferine and incubated for different time periods (12h, 24h, 48h and 72h). After the treatment period, 20 μl of MTT reagent (5mg/ml) in 100 μl medium is added and incubated at 37°C for 4 h after aspirating the medium with this compound and cisplatin. Then the media with MTT is flicked off, the purple formazan crystals are dissolved in 200 μl of DMSO and the absorbance is recorded with a microquant plate reader at 570 nm.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Adult male Kunming mice

  • Dosages

    5, 10, 20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28214344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25800905/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17654697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27041079/

De Selleck Neferine A été cité par 5 Publications

Lotus Sprout Extract Induces Selective Melanosomal Autophagy and Reduces Pigmentation [ J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587] PubMed: 39305105
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a group of bisbenzylisoquinoline (BBIQ) compounds as ferroptosis inhibitors [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000] PubMed: 36435804
Swine acute diarrhea syndrome coronavirus induces autophagy to promote its replication via the Akt/mTOR pathway [ iScience, 2022, 25(11):105394] PubMed: 36281226
Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126] PubMed: 32705225

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