MYCi975

N° de catalogueS8906 Lot:S890602

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Données techniques

Formule

C25H16Cl2F6N2O2
Poids moléculaire 561.30 N° CAS 2289691-01-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MYCi975 (NUCC-0200975) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de MYC qui perturbe l'interaction MYC/MAX, favorise la phosphorylation T58 de MYC et la dégradation de MYC, et altère l'expression génique pilotée par MYC. Ce composé présente de puissantes activités antitumorales.
Cibles
MYC
In vitro

MYCi975 se localise dans la même région de la protéine MYC. Le traitement des cellules avec ce composé améliore la dégradation de MYC et la phosphorylation sur T58. Il augmente également directement la pT58 de MYC médiée par GSK3b dans l'essai de kinase in vitro.
In Vivo

MYCi975 supprime la croissance tumorale in vivo chez les souris, augmente l'infiltration des cellules immunitaires tumorales, régule positivement PD-L1 sur les tumeurs et sensibilise les tumeurs à l'immunothérapie anti-PD1 avec une bonne tolérance.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1 cells, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Concentrations

    3-25 μM, 8 μM, 6 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    PC3 cells are treated with 6 μM 361 or 8 μM MYCi975 and P493-6 cells are treated with 0.1 mg/ml Tetracycline or 6 μM this compound for 24 hr in triplicates. Then cells are washed with PBS and RNA is extracted using RNAeasy Plus mini kit.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    6-8 weeks old FVB mice, prostate PDX model (TM00298), NSG mice, C57BL/6, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1

  • Dosages

    50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35108425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36211811/

De Selleck MYCi975 A été cité par 14 Publications

Reprogramming neuroblastoma by diet-enhanced polyamine depletion [ Nature, 2025, 646(8085):707-715] PubMed: 40993392
MYC plus class IIa HDAC inhibition drives mitochondrial dysfunction in non-small cell lung cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115722] PubMed: 40392656
Defining the functional role and potential as an immunotherapeutic target of ALCAM in neuroblastoma [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0136] PubMed: 41202161
CD38 contributes to tumor progression and tumor microenvironment reshaping in epithelial ovarian cancer [ Transl Oncol, 2025, 57:102414] PubMed: 40381484
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Substrate Stiffness Modulates Fibroblast Extracellular Vesicle Secretion via Mechanotransduction Pathways [ bioRxiv, 2025, 2025.07.29.667440] PubMed: 40766685
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
The oncogenic axis YAP/MYC/EZH2 impairs PTEN tumor suppression activity enhancing lung tumorigenicity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):452] PubMed: 39455556
A program of successive gene expression in mouse one-cell embryos [ Cell Rep, 2023, 42(2):112023] PubMed: 36729835
Patient-Derived Triple-Negative Breast Cancer Organoids Provide Robust Model Systems That Recapitulate Tumor Intrinsic Characteristics [ Cancer Res, 2022, 82(7):1174-1192] PubMed: 35180770

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