MRTX-1257

N° de catalogueS8831 Lot:S883101

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Données techniques

Formule

C33H39N7O2
Poids moléculaire 565.71 N° CAS 2206736-04-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.76 mM)
Ethanol 30 mg/mL (53.03 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5mg/ml (8.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.71mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MRTX-1257 est un inhibiteur puissant, sélectif, irréversible, covalent et oralement actif de KRAS G12C avec un IC50 de 900 pM pour la phosphorylation d'ERK dépendante de KRAS dans les cellules H358.
Cibles
KRAS G12C KRAS dependent ERK phosphorylation
(in H358 cells)
900 pM
In vitro

MRTX1257 démontre une modification rapide et irréversible du KRAS G12C recombinant lié au GDP et supprime la phosphorylation d'ERK avec un IC50 = 1 nM dans la lignée cellulaire H358. Dans des études de protéomique conçues pour évaluer la modification globale des protéines, MRTX1257 se révèle hautement sélectif pour la Cys12 ciblée de KRAS G12C par rapport aux autres résidus de cystéine exposés en surface dans les cellules NCI-H358.
In Vivo

MRTX1257 présente une biodisponibilité de 31% chez la souris, démontre une inhibition quasi complète de la signalisation KRAS dans les tissus tumoraux, et une régression tumorale complète et durable dans les xénogreffes de MIA PaCa-2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    H358 Cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    mice

  • Dosages

    3 mg/kg, 30 mg/kg

  • Administration

    IV, Oral gavage

Références

  • https://www.mirati.com/wp-content/uploads/2020/04/KRAS-Poster-AACR-RAS.pdf
  • https://mcr.aacrjournals.org/content/18/5_Supplement/B30

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